RNA pol σ 70 Inibitori

I comuni inibitori dell'RNA pol σ 70 includono, a titolo esemplificativo, la streptonigrina CAS 3930-19-6, la fidaxomicina CAS 873857-62-6, la rifaximina CAS 80621-81-4, la roseoflavina CAS 51093-55-1 e il CGP 7930 CAS 57717-80-3.

Gli inibitori della RNA polimerasi σ70, pur non avendo come bersaglio diretto σ70, si concentrano sull'influenza della funzione complessiva della RNA polimerasi batterica, con cui σ70 interagisce. I fattori Sigma come σ70 sono essenziali per l'avvio della trascrizione nei batteri, guidando l'RNA polimerasi verso specifiche regioni promotrici sul DNA. Gli inibitori elencati mirano prevalentemente a diverse subunità o domini funzionali dell'RNA polimerasi batterica. Ad esempio, la Rifampicina e il suo derivato Rifaximina si legano alla subunità β dell'RNA polimerasi, inibendo la fase di allungamento della sintesi dell'RNA. Poiché σ70 è coinvolto nella fase di iniziazione, l'inibizione dell'allungamento dell'RNA polimerasi influisce indirettamente sulla funzione di σ70.

Altri composti, come la streptolydigina e la mixopironina, hanno come bersaglio rispettivamente la subunità β' o la regione di commutazione dell'RNA polimerasi. Questi inibitori possono ostacolare il processo di trascrizione, influenzando indirettamente la funzione della σ70 nell'iniziazione della trascrizione. Anche composti come la sorangicina A e la lipiarmicina hanno come bersaglio l'RNA polimerasi, determinando un effetto indiretto simile su σ70. La comprensione del ruolo di questi inibitori è importante nel contesto della ricerca antibatterica e dello sviluppo di farmaci. Il macchinario di trascrizione batterico, in particolare l'interazione RNA polimerasi-σ70, è un bersaglio cruciale per lo sviluppo di antibiotici a causa del suo ruolo centrale nell'espressione genica e nella sopravvivenza batterica. Sebbene l'impatto diretto sulla σ70 non sia l'azione principale di queste sostanze chimiche, la loro influenza sul complesso dell'RNA polimerasi fornisce una visione dei più ampi meccanismi di regolazione trascrizionale batterica.