RIBC1 Attivatori

I comuni attivatori di RIBC1 includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, il Rolipram CAS 61413-54-5 e l'istamina, base libera CAS 51-45-6.

Gli attivatori di RIBC1 funzionano attraverso una serie di vie biochimiche, che coinvolgono principalmente la modulazione dei livelli di nucleotidi ciclici all'interno della cellula. Un meccanismo attraverso il quale l'attività di RIBC1 può essere aumentata comporta l'innalzamento del cAMP intracellulare. I composti che possono ottenere questo risultato operano stimolando direttamente l'adenilato ciclasi o inibendo le fosfodiesterasi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, queste molecole assicurano un'attivazione sostenuta delle vie di segnalazione cAMP-dipendenti, che di conseguenza potrebbero portare a una upregulation dell'attività di RIBC1. Un altro approccio consiste nell'attivazione di recettori accoppiati a proteine G che segnalano attraverso la proteina Gs per stimolare l'adenilato ciclasi, aumentando la produzione di cAMP. Questo aumento di cAMP può attivare la protein chinasi A (PKA) e altri effettori a valle, che sono implicati nei percorsi che potenziano l'attività funzionale di RIBC1.

Parallelamente, anche gli attivatori che operano aumentando i livelli di cGMP contribuiscono alla modulazione dell'attività di RIBC1. Ciò avviene sia attraverso la donazione diretta di ossido nitrico, che può stimolare la guanilato ciclasi a produrre cGMP, sia attraverso l'inibizione degli enzimi fosfodiesterasi che degradano specificamente il cGMP. Il conseguente innalzamento dei livelli di cGMP può stimolare la protein chinasi G (PKG) e altri componenti di segnalazione, che possono portare indirettamente all'attivazione di RIBC1. Inoltre, alcuni analoghi del cAMP possono permeare la membrana cellulare e imitare l'azione del cAMP endogeno, attivando così vie che porterebbero a un aumento dell'attività di RIBC1.