Rho V Inibitori
I comuni inibitori di Rho V includono, ma non solo, CCG-1423 CAS 285986-88-1, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7, ML 141 CAS 71203-35-5, NSC 23766 CAS 733767-34-5 e ITX 3 CAS 347323-96-0.
Gli inibitori della Rho chinasi, comunemente abbreviati in inibitori ROCK, sono una classe di composti chimici che hanno come bersaglio selettivo gli enzimi Rho-associati, contenenti proteine chinasi a spirale (ROCK). Questi enzimi, in particolare le isoforme ROCK1 e ROCK2, sono fondamentali nel mediare vari processi cellulari, tra cui contrazione, motilità, proliferazione e apoptosi. Gli inibitori agiscono legandosi al dominio chinasi delle proteine ROCK, impedendo così la loro capacità di fosforilare i bersagli a valle. La via Rho/ROCK è intrinsecamente legata alla dinamica del citoscheletro di actina e, pertanto, gli inibitori di ROCK hanno un profondo impatto sulla forma e sulla motilità delle cellule. Inibendo l'attività di ROCK, queste sostanze chimiche riducono i livelli di fosforilazione della catena leggera della miosina (MLC), che è un regolatore chiave della contrazione actina-miosina. Ciò comporta il rilassamento del citoscheletro di actina, con conseguenti cambiamenti nell'adesione e nella motilità delle cellule. L'inibizione influisce anche sull'assemblaggio delle adesioni focali e delle fibre di stress, che sono componenti integrali della struttura cellulare e della segnalazione intracellulare.
La specificità degli inibitori di ROCK risiede nella loro capacità di modulare il macchinario dell'actomiosina senza influenzare i livelli globali di ioni calcio o l'attività di altre chinasi coinvolte nella contrazione muscolare. Questa inibizione selettiva consente un controllo preciso dello stato contrattile delle cellule, influenzando processi come la tensione cellulare e la formazione di protrusioni cellulari. Oltre ad alterare la dinamica citoscheletrica, gli inibitori di ROCK modulano anche l'espressione di vari geni coinvolti nella sopravvivenza cellulare e nell'apoptosi, che sono mediati dalla via di ROCK. In questo modo, possono influenzare indirettamente la proliferazione cellulare e l'apoptosi. Gli effetti dell'inibizione di ROCK sui processi cellulari sono profondi e diversi, e riflettono il ruolo centrale della via Rho/ROCK nella fisiologia cellulare. Sebbene la loro azione primaria sia sulla contrattilità e sulla motilità delle cellule, questi inibitori hanno anche effetti a valle su altre vie di segnalazione che sono modulate dallo stato meccanico della cellula, implicando così un ampio spettro di funzioni cellulari che sono regolate dalle proprietà fisiche e meccaniche dell'ambiente cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
Questa piccola molecola inibisce la via di segnalazione della proteina Rho V prendendo di mira il suo effettore a valle, il Serum Response Factor (SRF). L'inibizione di SRF impedisce la trascrizione dei geni a valle della segnalazione di Rho V, determinando una diminuzione dei cambiamenti cellulari mediati da Rho V. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Un potente inibitore di ROCK, che è una protein chinasi associata a Rho. Inibendo ROCK, Y-27632 impedisce la fosforilazione e l'attivazione dei bersagli a valle di Rho V, che è fondamentale per la dinamica del citoscheletro di actina e la motilità cellulare. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Un inibitore selettivo della GTPasi Cdc42, che influenza indirettamente l'attività di Rho V. Inibendo Cdc42, ML-141 influisce sul cross-talk tra le GTPasi della famiglia Rho, determinando un'alterazione della segnalazione e della funzione di Rho V. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Un inibitore che interferisce specificamente con l'attivazione di Rac1, un'altra Rho GTPasi. Modulando l'attività di Rac1, NSC23766 influisce indirettamente sulle vie di segnalazione Rho V, in particolare sulla motilità e sulla morfologia cellulare. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
Una piccola molecola che inibisce specificamente Trio, un GEF che attiva Rho V. Bloccando l'attività del GEF, ITX3 riduce indirettamente l'attivazione di Rho V, influenzando le dinamiche citoscheletriche e l'adesione cellulare. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
Un composto che interrompe l'interazione tra Cdc42 e i suoi GEF, influenzando così indirettamente l'attività di Rho V a causa della complessa interazione e dell'equilibrio tra le GTPasi della famiglia Rho nella segnalazione e nell'organizzazione citoscheletrica. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Un inibitore pan-GTPasi che, pur non essendo specifico di Rho V, può inibire indirettamente Rho V mirando all'intera famiglia di GTPasi, comprese le proteine regolatrici di Rho V, con un impatto su vari processi cellulari. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN inibisce l'attività di Cdc42 che, attraverso l'interdipendenza delle GTPasi della famiglia Rho, può successivamente portare a un'alterazione della segnalazione di Rho V e a una riduzione delle funzioni cellulari mediate da quest'ultima. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
Sebbene siano conosciute principalmente come agenti ipocolesterolemizzanti, le statine prenilano anche la localizzazione di membrana delle proteine della famiglia Rho, compresa Rho V. Questo effetto indiretto può portare a una diminuzione dell'attività di Rho V nei percorsi di segnalazione cellulare. | ||||||