RGS1 Inibitori

I comuni inibitori di RGS1 includono, ma non solo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, YM201636 CAS 371942-69-7, NF 023 CAS 104869-31-0, FR 900359 CAS 107530-18-7 e Gallein CAS 2103-64-2.

Gli inibitori di RGS1, in senso lato, comprendono sostanze chimiche che interferiscono con il ciclo di attivazione e inattivazione delle proteine G. La tossina della pertosse e la tossina del colera, ad esempio, ADP-ribosilano le subunità Gαi e Gαs delle proteine G, rispettivamente. Modificando queste proteine G, ne impediscono l'interazione con i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), influenzando così indirettamente la funzione di RGS1, che agisce come proteina attivatrice di GTPasi per queste proteine G.

Allo stesso modo, YM-254890, NF023, UBO-QIC e M119 inibiscono specificamente alcune proteine Gα. YM-254890 è un inibitore specifico delle proteine Gαq/11, mentre NF023 è un antagonista non competitivo delle proteine Gαs e Gαi/o. UBO-QIC e M119 inibiscono selettivamente le proteine Gαi. Impedendo l'attivazione di queste proteine G, questi composti influenzano indirettamente la funzione di RGS1. La galeina, invece, inibisce la segnalazione Gβγ. Poiché le subunità Gβγ fanno parte delle proteine G eterotrimeriche con cui interagisce RGS1, l'inibizione della segnalazione Gβγ potrebbe influenzare indirettamente RGS1. Infine, MRS2179, Suramin, TNP-ATP, PPADS e Reactive Blue 2 sono tutti antagonisti dei recettori P2, che sono una classe di GPCR. Inibendo l'attivazione delle proteine G attraverso questi recettori, questi composti potrebbero influenzare indirettamente la funzione di RGS1.