Date published: 2025-9-6

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YM201636 (CAS 371942-69-7)

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Nomi alternativi:
YM201636 is known as a PIKfyve Inhibitor.
Applicazione:
YM201636 è un inibitore selettivo e potente della fosfatidilinositolo fosfato chinasi PIKfyve che può bloccare completamente l'attivazione della PI 3-chinasi.
Numero CAS:
371942-69-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
467.49
Formula molecolare:
C25H21N7O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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YM201636 è un potente inibitore della fosfatidilinositolo fosfato chinasi PIKfyve, che è stata notata per sintetizzare il fosfatidilinositolo 3,5-bisfosfato e risulta anche essere coinvolta nello smistamento del trasporto endosomiale. YM201636 mostra la capacità di inibire la captazione di 2-deossiglucosio al basale e attivata dall'insulina e di bloccare completamente l'attivazione insulino-dipendente della PI 3-chinasi di classe IA. La selettività di YM201636 si dimostra meno potente rispetto a p110α e insensibile a Fabl (ortologo del lievito). In cellule NIH3T3 affamate di siero, YM201636 ha ridotto significativamente la produzione di PtdIns(3,5)P2 dell'80%.


YM201636 (CAS 371942-69-7) Referenze

  1. Un inibitore selettivo di PIKfyve blocca la produzione di PtdIns(3,5)P(2) e interrompe il trasporto endomembrana e la gemmazione retrovirale.  |  Jefferies, HB., et al. 2008. EMBO Rep. 9: 164-70. PMID: 18188180
  2. YM201636, un inibitore della gemmazione retrovirale e della sintesi di PtdIns(3,5)P2 catalizzata da PIKfyve, arresta l'ingresso del glucosio da parte dell'insulina negli adipociti.  |  Ikonomov, OC., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 382: 566-70. PMID: 19289105
  3. L'inibizione della PtdIns(5) chinasi PIKfyve interrompe la replicazione intracellulare di Salmonella.  |  Kerr, MC., et al. 2010. EMBO J. 29: 1331-47. PMID: 20300065
  4. I fosfoinositidi dirigono il traffico e il rilascio di gag del virus dell'anemia infettiva equina.  |  Fernandes, F., et al. 2011. Traffic. 12: 438-51. PMID: 21176037
  5. L'oncogene nucleofosmina-linfoma anaplastico chinasi interagisce, attiva e utilizza la chinasi PIKfyve per aumentare l'invasività.  |  Dupuis-Coronas, S., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 32105-14. PMID: 21737449
  6. L'inibitore di PIKfyve YM201636 blocca il riciclo continuo delle proteine della giunzione stretta claudina-1 e claudina-2 nelle cellule MDCK.  |  Dukes, JD., et al. 2012. PLoS One. 7: e28659. PMID: 22396724
  7. Identificazione di una nuova via di segnalazione e della sua importanza per il riciclo di GluA1.  |  Seebohm, G., et al. 2012. PLoS One. 7: e33889. PMID: 22470488
  8. Dissociazione funzionale tra la PtdIns5P sintetizzata da PIKfyve e la PtdIns(3,5)P2 mediante l'inibitore di PIKfyve YM201636.  |  Sbrissa, D., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 303: C436-46. PMID: 22621786
  9. Le vescicole autofagosomiche positive WIPI-1 intrappolano lo Staphylococcus aureus patogeno per la degradazione lisosomiale.  |  Mauthe, M., et al. 2012. Int J Cell Biol. 2012: 179207. PMID: 22829830
  10. PIKfyve regola la localizzazione endosomiale degli oligodesinucleotidi CpG per suscitare risposte cellulari dipendenti da TLR9.  |  Hazeki, K., et al. 2013. PLoS One. 8: e73894. PMID: 24040108
  11. L'inibizione di PIKfyve con YM201636 sopprime la crescita del cancro al fegato attraverso l'induzione dell'autofagia.  |  Hou, JZ., et al. 2019. Oncol Rep. 41: 1971-1979. PMID: 30569119
  12. Gli effetti dell'inibitore di PIKfyve YM201636 sulle claudine e sul potenziale di malignità delle cellule tumorali non a piccole cellule.  |  DoĞan, E., et al. 2021. Turk J Biol. 45: 26-34. PMID: 33597819
  13. Blocco del canale bipolare da parte degli inibitori della fosfoinositide chinasi YM201636 e PI-103 determinato da un residuo di istidina vicino all'ingresso del poro.  |  Du, C., et al. 2022. Commun Biol. 5: 738. PMID: 35871252
  14. Screening bioinformatico e basato sulla rete e scoperta di potenziali bersagli molecolari e piccoli farmaci molecolari per il cancro al seno.  |  Alam, MS., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 942126. PMID: 36204232

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

YM201636, 5 mg

sc-204193
5 mg
$213.00