REM2 Inibitori

I comuni inibitori di REM2 includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7, Chelerythrine chloride CAS 3895-92-9, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e Ro 31-8220 CAS 138489-18-6.

Gli inibitori chimici di REM2 mirano a vari aspetti della sua regolazione e funzione attraverso l'interferenza con la via della protein chinasi C (PKC), che è fondamentale per l'attività di REM2. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) è un noto attivatore della PKC e, attraverso un'attivazione prolungata, può portare alla downregulation della PKC, che a sua volta può inibire REM2 riducendo la fosforilazione mediata dalla PKC, essenziale per l'attività di REM2. Analogamente, Gö 6983, un inibitore della PKC ad ampio spettro, può inibire l'attività di REM2 bloccando gli eventi di fosforilazione necessari per la sua funzione. La chelerythrine chloride, un altro inibitore della PKC, può inibire REM2 impedendo la fosforilazione necessaria per la sua attivazione o stabilità. La bisindolilmaleimide I (BIM I) inibisce specificamente la PKC, portando così all'inibizione di REM2, ostacolando la cascata di fosforilazione cruciale per la regolazione e la funzione di REM2.

La staurosporina, pur essendo un inibitore non specifico della chinasi, può inibire REM2 bloccando l'attività della chinasi necessaria per l'attivazione o la funzionalità di REM2. La sotrastaurina (AEB071), come inibitore selettivo della PKC, inibisce REM2 interferendo con gli eventi di segnalazione mediati dalla PKC che regolano l'attività di REM2. Ro-31-8220 e Ro-32-0432, entrambi potenti inibitori della PKC, possono inibire l'attività di REM2 interrompendo le vie di segnalazione mediate dalla PKC. Il balanolo ostruisce il sito di legame dell'ATP della PKC necessario per la regolazione dell'attività di REM2, inibendo così REM2. La ruboxistaurina (LY333531) e l'enzastaurina (LY317615) sono inibitori selettivi della PKCβ e, impedendo le vie di segnalazione mediate dalla PKCβ, possono inibire la funzione di REM2. Infine, il C1-2, un analogo del diacilglicerolo (DAG), può portare all'inibizione di REM2 agendo inizialmente come agonista della PKC, ma alla fine determina una downregulation della PKC nel tempo, riducendo gli eventi di fosforilazione mediati dalla PKC che sono critici per l'attività di REM2.