Gli inibitori di Rac3 costituiscono una classe diversificata di composti chimici progettati per colpire in modo selettivo e potente l'isoforma Rac3, un membro della famiglia delle Rho GTPasi. Questi inibitori sono stati sviluppati per modulare i processi cellulari regolati da Rac3, come la dinamica citoscheletrica, la migrazione cellulare e l'espressione genica. Rac3, come parte della famiglia delle Rho GTPasi, svolge un ruolo centrale nel mediare cascate di segnalazione che controllano funzioni cellulari fondamentali. La sua attività aberrante è stata associata a diverse condizioni patologiche, rendendola un bersaglio interessante per la ricerca e le strategie di intervento. Dal punto di vista chimico, gli inibitori di Rac3 possono essere classificati in diverse classi strutturali, tra cui piccole molecole e peptidomimetici. Questi inibitori interagiscono tipicamente con Rac3 nei siti critici di legame, spesso interrompendo il suo ciclo di attivazione. Alcuni inibitori si legano al sito di legame del nucleotide, ostacolando il legame e l'idrolisi del GTP, essenziali per l'attivazione e la disattivazione di Rac3. Altri mirano all'interfaccia del fattore di scambio di guanina nucleotide (GEF), bloccando l'interazione tra Rac3 e i GEF responsabili dello scambio di nucleotidi.
La progettazione razionale di inibitori di Rac3 implica una comprensione completa delle interazioni molecolari tra Rac3 e i suoi regolatori a monte e gli effettori a valle. Studi strutturali, modellazione computazionale e screening high-throughput hanno contribuito all'identificazione e all'ottimizzazione degli inibitori. I ricercatori si sforzano di ottenere un'elevata selettività per Rac3 rispetto ad altre GTPasi correlate, nonché una migliore permeabilità cellulare. Lo sviluppo di inibitori di Rac3 è molto promettente per chiarire i ruoli precisi di Rac3 in vari contesti cellulari e stati patologici. Sezionando le intricate vie di segnalazione che coinvolgono Rac3, i ricercatori possono comprendere i meccanismi alla base delle malattie in cui la disregolazione di Rac3 svolge un ruolo. Come strumenti di ricerca, gli inibitori di Rac3 facilitano la dissezione di processi cellulari complessi. I continui progressi nel campo dell'inibizione di Rac3 continuano a perfezionare la nostra comprensione della sua biologia e delle sue implicazioni per la funzione cellulare e la malattia.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Questo composto inibisce Rac1 e Rac3 interrompendo le loro interazioni con i fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF). | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibitore selettivo di Rac1 e Rac3 che si lega alla regione switch I della GTPasi e impedisce lo scambio di nucleotidi. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Un'altra piccola molecola inibitrice di Rac1 e Rac3 che ha come bersaglio il sito di legame del GTP e inibisce l'idrolisi del GTP. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
Un composto che blocca l'attivazione di Rac1 e Rac3 legandosi alle loro GEF e impedendo lo scambio di GDP con GTP. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
Questo inibitore ha come bersaglio Rac1 e Rac3, inibendone specificamente l'attivazione attraverso l'interruzione dell'interazione Rac/Cdc42-GEF. | ||||||
AZA1 | 1071098-42-4 | sc-507497 | 10 mg | $600.00 | ||
Un inibitore di Rac1 e Rac3 che mira alle loro interazioni con i GEF e impedisce il caricamento di GTP. | ||||||