R-type calcium channel α1E Inibitori
I comuni inibitori del canale del calcio α1E di tipo R includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, l'etosuximide CAS 77-67-8, il mibefradil dicloridrato CAS 116666-63-8, il cloruro di nichel (II) CAS 7718-54-9, l'amiloride CAS 2609-46-3 e il cloruro di cadmio anidro CAS 10108-64-2.
Gli inibitori chimici dei canali del calcio di tipo R α1E funzionano attraverso una varietà di meccanismi per inibire il passaggio di ioni calcio attraverso questi canali. SNX-482 presenta un alto livello di specificità per i canali del calcio di tipo R α1E, funzionando legandosi direttamente alla subunità α1 del canale, che include la subunità α1E, e ostacolando così l'afflusso di ioni calcio. Analogamente, il cloruro di nichel e il cloruro di cadmio agiscono legandosi in modo non selettivo al lato extracellulare dei canali del calcio di tipo R α1E e di altri canali del calcio voltaggio-gati, inibendo così l'ingresso del calcio. Anche le tossine peptidiche ω-Conotossina GVIA e ω-Conotossina MVIIC hanno come bersaglio questi canali con elevata specificità, legandosi direttamente ai canali del calcio di tipo R α1E e impedendo il flusso di ioni calcio, sebbene ω-Conotossina MVIIC abbia un'affinità inferiore per i canali di tipo R rispetto ai canali di tipo P/Q. L'ω-Agotossina IVA, pur essendo nota per inibire preferenzialmente i canali del calcio di tipo P/Q, può anche ostacolare i canali del calcio di tipo R α1E a concentrazioni elevate, bloccando il canale.
Oltre a questi inibitori diretti, diverse altre sostanze chimiche possono influenzare indirettamente l'attività dei canali del calcio di tipo R α1E. L'etosuximide e il mibefradil, che sono principalmente bloccanti dei canali del calcio di tipo T, possono alterare le dinamiche del calcio cellulare e le proprietà elettriche, che a loro volta possono modulare l'attività dei canali del calcio di tipo R α1E. L'amiloride, attraverso i suoi effetti sui canali del sodio e sugli scambiatori sodio-calcio, altera i livelli di calcio intracellulare e la forza trainante per l'ingresso del calcio, il che può influenzare l'attività dei canali di tipo R. Infine, il composto diidropiridinico Nifedipina e la fenilalchilammina Verapamil, così come la benzotiazepina Diltiazem, sono tutti noti per inibire i canali del calcio di tipo L, ma possono anche influenzare indirettamente i canali del calcio di tipo R α1E alterando l'omeostasi complessiva del calcio e i potenziali di membrana, che possono modulare il contributo dei canali di tipo R all'eccitabilità cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
L'etosuccimide blocca i canali del calcio di tipo T, che possono inibire indirettamente i canali del calcio di tipo R α1E alterando le dinamiche del calcio cellulare e le proprietà elettriche che potrebbero smorzare l'attività dei canali di tipo R, che fanno parte della rete complessiva di canali del calcio che regolano il potenziale di membrana e l'eccitabilità. | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
Il mibefradil inibisce i canali del calcio di tipo T e, modulando i livelli di calcio intracellulare e il potenziale di membrana attraverso questa azione, può portare indirettamente a una diminuzione dell'attività del canale del calcio α1E di tipo R, poiché i due tipi di canale possono essere funzionalmente accoppiati in alcuni percorsi neuronali. | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
Il cloruro di nichel inibisce in modo non selettivo diversi tipi di canali di calcio voltaggio-gati, compreso il tipo R. Si lega al lato extracellulare del canale, causando l'inibizione dell'afflusso di calcio attraverso il canale del calcio di tipo R α1E. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride inibisce indirettamente i canali del calcio di tipo R α1E, modulando la funzione dei canali del sodio e degli scambiatori sodio-calcio, che a loro volta influenzano i livelli di calcio intracellulare e la forza trainante per l'ingresso del calcio attraverso i canali di tipo R. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
Il cloruro di cadmio è un sale di metallo pesante che può inibire i canali del calcio di tipo R α1E legandosi a siti specifici del canale, con conseguente blocco del poro conduttore del calcio. | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
L'ω-Agassina IVA è una tossina che blocca preferenzialmente i canali del calcio di tipo P/Q, ma ha anche dimostrato di inibire i canali del calcio di tipo R α1E a concentrazioni più elevate, legandosi al canale e ostacolando l'ingresso del calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un composto diidropiridinico che inibisce prevalentemente i canali del calcio di tipo L, ma può inibire indirettamente i canali del calcio di tipo R α1E, modulando l'omeostasi complessiva del calcio e i potenziali di membrana, il che potrebbe alterare l'attività dei canali di tipo R. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è una fenilalchilamina che inibisce principalmente i canali del calcio di tipo L, ma può anche inibire indirettamente i canali del calcio di tipo R α1E modificando i livelli di calcio intracellulare e l'eccitabilità cellulare, il che potrebbe ridurre il contributo dei canali di tipo R nella segnalazione elettrica. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem è una benzotazepina che blocca i canali del calcio di tipo L e può inibire indirettamente i canali del calcio di tipo R α1E, influenzando la segnalazione complessiva del calcio e l'eccitabilità delle cellule, il che influisce sull'attività funzionale dei canali di tipo R. | ||||||