pyridoxal phosphatase Inibitori

Gli inibitori comuni della piridossal fosfatasi includono, ma non sono limitati a, 1,10-fenantrolina CAS 66-71-7, bathophenanthroline CAS 1662-01-7, deferiprone CAS 30652-11-0, fenantrene CAS 85-01-8 e dietil carbonato CAS 105-58-8.

Gli inibitori della piridossal fosfatasi, descritti nella tabella, non sono inibitori nel senso classico di legarsi direttamente al sito attivo di un enzima e bloccarne la funzione. Funzionano invece alterando l'attività dell'enzima con mezzi indiretti. Ad esempio, composti come l'EDTA, la 1,10-fenantrolina, la bagnofenantrolina, il deferiprone, gli idrossipiridinoni come la deferoxamina, la O-fenantrolina, l'alfa,alfa'-dipiridile, il 2,2'-dipiridile e il dietilditiocarbammato operano principalmente come chelanti degli ioni metallici. La loro modalità d'azione si basa sul sequestro degli ioni metallici che sono essenziali per l'attività catalitica della piridossal fosfatasi. Legandosi a questi ioni metallici, questi composti rimuovono i cofattori cataliticamente essenziali dall'enzima, diminuendone l'attività.

Il funzionamento della piridossal fosfatasi dipende anche dalle concentrazioni relative del suo substrato e del suo prodotto. La piridossina e il piridossale, le forme di vitamina B6, possono modulare la funzione dell'enzima per azione di massa. Alti livelli di piridossina possono competere con il 5'-fosfato di piridossale per il legame con l'enzima, fungendo potenzialmente da inibitore competitivo. Allo stesso modo, il piridossale, il prodotto de-fosforilato della reazione dell'enzima, può accumularsi a livelli che portano a un'inibizione a feedback, riducendo l'attività dell'enzima. La cicloserina presenta un diverso meccanismo di inibizione. Strutturalmente simile al substrato dell'enzima, può legarsi a quest'ultimo, agendo potenzialmente come inibitore competitivo, impedendo così all'enzima di agire sul suo substrato naturale.