PXR Attivatori
Gli attivatori PXR più comuni includono, ma non solo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, l'Iperforina CAS 11079-53-1, la 5,5-difenilidantoina CAS 57-41-0, la Carbamazepina CAS 298-46-4 e il 5-Pregnen-3β-olo-20-one-16α-carbonitrile CAS 1434-54-4.
Gli attivatori di PXR sono composti che stimolano l'attività o migliorano l'espressione del recettore pregnano X (PXR). Il PXR, noto anche come NR1I2 (recettore nucleare della sottofamiglia 1, gruppo I, membro 2), è un recettore nucleare che funziona come fattore di trascrizione attivato dal ligando. È espresso principalmente nel fegato e nell'intestino e il suo ruolo principale è quello di percepire la presenza di sostanze tossiche estranee e di sostenere il processo di disintossicazione dell'organismo regolando i geni coinvolti nel metabolismo e nel trasporto dei farmaci.
Il dominio di legame al ligando del PXR ha una struttura notevolmente flessibile, che gli consente di legarsi a un'ampia varietà di molecole endogene ed esogene, tra cui farmaci da prescrizione, integratori alimentari e contaminanti ambientali. Al momento del legame con il ligando, il PXR subisce un cambiamento conformazionale che porta alla sua attivazione. Il PXR attivato forma un eterodimero con il recettore X retinoide (RXR) e si lega a specifiche sequenze di DNA, denominate elementi di risposta del PXR, per modulare la trascrizione di geni bersaglio. Questi geni bersaglio sono spesso coinvolti nel metabolismo e nel trasporto dei farmaci. Gli attivatori del PXR, legandosi al recettore, possono potenziare questi effetti regolatori, influenzando la capacità dell'organismo di metabolizzare ed espellere composti estranei. Lo studio degli attivatori del PXR consente di comprendere i meccanismi di adattamento dell'organismo per rispondere all'esposizione agli xenobiotici. Questa comprensione sottolinea la notevole capacità dell'organismo di riconoscere, elaborare ed eliminare una miriade di composti diversi, garantendo l'omeostasi e la protezione dalle minacce tossiche.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Noto agonista del PXR, ne induce l'attivazione e potenzialmente l'espressione. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Agisce come un potente attivatore di PXR, portando a un aumento dell'espressione dei geni bersaglio. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
Il DHEA funziona come un potente ligando per il recettore del pregnano X (PXR), influenzando l'espressione genica legata al metabolismo degli xenobiotici. La sua conformazione strutturale consente un legame efficace, innescando cascate di segnalazione distinte. Il composto presenta interazioni idrofobiche uniche, che ne aumentano la stabilità negli ambienti lipidici. Inoltre, le vie metaboliche del DHEA comportano intricate conversioni enzimatiche, che contribuiscono ai suoi diversi effetti biologici e ai meccanismi di regolazione all'interno dei sistemi cellulari. | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
Il pregnenolone agisce come ligando significativo per il recettore del pregnano X (PXR), modulando l'attività trascrizionale legata a vari processi metabolici. La sua configurazione sterica unica facilita interazioni specifiche con il PXR, portando all'attivazione di vie di segnalazione a valle. La natura lipofila del composto ne favorisce l'integrazione nelle membrane cellulari, influenzando la fluidità della membrana e l'accessibilità del recettore. Inoltre, il pregnenolone subisce complesse trasformazioni metaboliche che ne influenzano la biodisponibilità e i risultati funzionali negli ambienti cellulari. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
È stato dimostrato che attiva il PXR e successivamente influenza l'espressione dei geni bersaglio del PXR. | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
La rifaximina è un importante ligando per il recettore del pregnano X (PXR), con un legame selettivo che influenza l'espressione genica legata al metabolismo degli xenobiotici. Le sue caratteristiche strutturali uniche le permettono di stabilizzare la conformazione del PXR, migliorando l'attivazione del recettore. Le caratteristiche idrofobiche del composto ne facilitano la partizione nei bilayer lipidici, influenzando l'assorbimento e la distribuzione cellulare. Inoltre, le vie metaboliche della rifaximina comportano intricate interazioni enzimatiche che ne determinano il profilo farmacocinetico e gli effetti biologici. | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
La meclizina cloridrato agisce come un potente modulatore del recettore del pregnano X (PXR), mostrando un'affinità distinta che altera l'attività trascrizionale legata ai processi metabolici. La sua struttura molecolare unica promuove interazioni specifiche con il PXR, portando a cambiamenti conformazionali che migliorano la segnalazione del recettore. La natura lipofila del composto ne favorisce l'integrazione nelle membrane cellulari, influenzandone la biodisponibilità e l'interazione con vari enzimi metabolici, con conseguente impatto sul suo comportamento cinetico nei sistemi biologici. | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
Il TCPOBOP è un agonista selettivo per il recettore del pregnano X (PXR), caratterizzato dalla capacità di indurre significativi spostamenti conformazionali nella struttura del recettore. Questo composto si impegna in interazioni idrofobiche e legami a idrogeno unici, facilitando una maggiore attivazione del recettore. Le sue distinte proprietà elettroniche influenzano la cinetica del legame ligando-recettore, promuovendo un'efficiente regolazione trascrizionale dei geni coinvolti nel metabolismo e nell'omeostasi degli xenobiotici. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Un altro agente antiepilettico in grado di attivare il PXR. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
Composto sintetico noto per essere un potente agonista del PXR. | ||||||