Date published: 2025-9-8

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TCPOBOP (CAS 76150-91-9)

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Nomi alternativi:
1,4-bis(2-(3,5-dichloropyridyloxy))benzene
Applicazione:
TCPOBOP è il più potente attivatore della classe degli agenti induttori del citocromo P450 (CYP) simili al fenobarbital.
Numero CAS:
76150-91-9
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
402.06
Formula molecolare:
C16H8Cl4N2O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il TCPOBOP è il più potente membro conosciuto della classe degli agenti induttori del citocromo P450 (CYP) simili al fenobarbital. Il TCPOBOP, abbreviazione di 1,4-Bis[2-(3,5-dicloropiridilossi)]benzene, è un composto chimico sintetico utilizzato come agonista selettivo del recettore costitutivo dell'androstano (CAR). Viene comunemente impiegato in studi di ricerca di laboratorio per indagare il ruolo e la funzione di CAR in vari processi biologici. Il TCPOBOP induce l'attività degli isozimi ER1 del citocromo P450, della NADPH-citocromo c reduttasi, dell'epossido idrolasi microsomiale e della glutatione S transferasi. Il TCPOBOP agisce come promotore tumorale dell'epatocarcinogenesi murina e attiva i recettori nucleari orfani mCAR (recettore androstano costitutivo del topo) e hPXR (recettore X del pregnano umano), ma ha un'attività minima o nulla su hCAR e mPXR. Inoltre, TCPOBOP sopprime anche l'espressione del gene della resistenza multifarmaco nelle cellule epatiche di topo.


TCPOBOP (CAS 76150-91-9) Referenze

  1. L'invecchiamento non riduce la risposta proliferativa degli epatociti dei topi al mitogeno primario TCPOBOP.  |  Ledda-Columbano, GM., et al. 2004. Hepatology. 40: 981-8. PMID: 15382178
  2. Il ligando del recettore androstanico costitutivo (CAR), TCPOBOP, attenua il danno epatico murino indotto da Fas alterando le proteine Bcl-2.  |  Baskin-Bey, ES., et al. 2006. Hepatology. 44: 252-62. PMID: 16799968
  3. L'agonista costitutivo del recettore dell'androstano, TCPOBOP, attenua la steatoepatite nel topo alimentato con una dieta povera di metionina e colina.  |  Baskin-Bey, ES., et al. 2007. World J Gastroenterol. 13: 5635-41. PMID: 17948939
  4. Identificazione di geni target candidati per i microRNA la cui espressione è alterata da PCN e TCPOBOP, ligandi rappresentativi di PXR e CAR.  |  Moriya, N., et al. 2016. Biol Pharm Bull. 39: 1381-6. PMID: 27237601
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  7. L'epatomegalia e la proliferazione epatocitaria indotte da TCPOBOP sono attenuate dall'interruzione combinata della segnalazione di MET ed EGFR.  |  Bhushan, B., et al. 2019. Hepatology. 69: 1702-1718. PMID: 29888801
  8. Sviluppo di un modello di metabolismo dei farmaci basato su organoidi.  |  Park, E., et al. 2019. Toxicol Appl Pharmacol. 385: 114790. PMID: 31678242
  9. L'epatomegalia e la rigenerazione epatica indotta dal recettore costitutivo dell'androstano avviene in parte attraverso l'attivazione della proteina associata al siero.  |  Gao, Y., et al. 2021. Acta Pharm Sin B. 11: 727-737. PMID: 33777678
  10. Interruzione del metabolismo lipidico fuori bersaglio da parte del ligando del recettore costitutivo dell'androstano di topo TCPOBOP in topi umanizzati.  |  Skoda, J., et al. 2022. Biochem Pharmacol. 197: 114905. PMID: 34971590
  11. Agonista costitutivo del recettore dell'androstano, TCPOBOP: l'esposizione materna compromette la crescita e lo sviluppo della prole femminile nei topi.  |  Pan, S., et al. 2023. Int J Mol Sci. 24: PMID: 36768963
  12. Relazioni dose-risposta per l'induzione di P450 2B da parte di 1,4-bis[2-(3,5-dicloropiridilossi)]benzene (TCPOBOP) in epatociti di ratto e di ratto in coltura.  |  Nims, RW., et al. 1993. Xenobiotica. 23: 1411-26. PMID: 7510916

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TCPOBOP, 25 mg

sc-203291
25 mg
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