PTCHD2 Inibitori
I comuni inibitori di PTCHD2 includono, ma non sono limitati a, ciclopamina CAS 4449-51-8, vismodegib CAS 879085-55-9, erismodegib CAS 956697-53-3, GANT61 CAS 500579-04-4 e saridegib CAS 1037210-93-7.
Gli inibitori di PTCHD2 sono una classe di composti chimici progettati per inibire selettivamente l'attività della proteina PTCHD2, che fa parte della famiglia Patched (PTCH). Questa famiglia è caratterizzata dal suo ruolo nella via di segnalazione Hedgehog (Hh), un regolatore cruciale dello sviluppo e della differenziazione cellulare. PTCHD2 è strutturalmente correlato a PTCH1, un noto recettore per il ligando di Hedgehog, e si ritiene che svolga un ruolo nella modulazione della via Hh. Gli inibitori di PTCHD2 funzionano tipicamente legandosi alla proteina PTCHD2 e bloccandone l'interazione con altre proteine o componenti di segnalazione, con conseguenti alterazioni dell'attività della via. Inibendo PTCHD2, questi composti possono interrompere gli effetti a valle della via, che possono includere cambiamenti nell'espressione genica, nella proliferazione cellulare e nei processi di differenziazione. La struttura chimica degli inibitori di PTCHD2 varia ampiamente, in quanto sono state sviluppate diverse classi di molecole per colpire la proteina con vari gradi di specificità e potenza. Alcuni di questi inibitori sono piccole molecole progettate per penetrare nelle cellule e interagire direttamente con PTCHD2. Le caratteristiche strutturali di queste molecole spesso includono regioni lipofile e idrofile per garantire un'adeguata biodisponibilità e l'aggancio al bersaglio. Lo sviluppo di inibitori di PTCHD2 richiede un'attenta ottimizzazione per aumentare la selettività verso PTCHD2 rispetto ad altri membri della famiglia PTCH o a proteine non correlate, riducendo i potenziali effetti fuori bersaglio. L'identificazione e la caratterizzazione di questi inibitori comportano studi biochimici e strutturali approfonditi per determinare le modalità di legame, l'efficacia e i meccanismi d'azione a livello molecolare. Capire come gli inibitori di PTCHD2 interagiscono con il loro bersaglio ha importanti implicazioni per lo studio della regolazione della via di Hedgehog e del ruolo di PTCHD2 nelle reti di segnalazione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Inibisce la via di segnalazione Hedgehog (Hh), in cui la proteina 2 contenente il dominio Patched è notoriamente coinvolta, legandosi direttamente al recettore Smoothened (Smo) e inibendolo, con conseguente inibizione funzionale della segnalazione a valle della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Si lega direttamente e inibisce Smoothened, un recettore accoppiato a proteine G che è regolato dalla proteina 2 contenente il dominio Patched, inibendo così la via di segnalazione Hh e l'attività funzionale della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Ha come bersaglio e inibisce Smoothened, portando alla downregulation dell'attività della via di segnalazione Hh e, di conseguenza, inibisce la segnalazione funzionale della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Inibisce i fattori di trascrizione GLI nel percorso Hh, a valle della proteina 2 contenente il dominio Patched, riducendo così l'attività trascrizionale guidata da questo percorso e inibendo funzionalmente la segnalazione della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Agisce su Smoothened, inibendo la sua attività e quindi inibendo la via di segnalazione Hh di cui fa parte la proteina 2 contenente il dominio Patched, portando all'inibizione funzionale della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
Inibisce direttamente Smoothened, bloccando così la segnalazione Hh e inibendo l'attività funzionale della proteina 2 contenente il dominio Patched, che agisce a monte di Smoothened. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Inibisce la funzione del recettore Smoothened, bloccando così la via di segnalazione Hh in cui è coinvolta la proteina 2 contenente il dominio Patched, con conseguente inibizione dell'attività della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Inibisce il recettore Smoothened e, per estensione, la via Hh, portando all'inibizione funzionale delle attività di segnalazione della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
Mira e inibisce Smoothened, che fa parte del percorso di segnalazione Hh che regola la proteina 2 contenente il dominio Patched, con conseguente inibizione funzionale della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
Inibisce Smoothened, che regola la proteina 2 contenente il dominio Patched, ostacolando così la via di segnalazione Hh e causando l'inibizione funzionale della proteina 2 contenente il dominio Patched. | ||||||