PSMD3 Inibitori

I comuni inibitori della PSMD3 includono, ma non solo, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7 e Oprozomib CAS 935888-69-0.

Gli inibitori della PSMD3, come classe chimica, comprendono composti in grado di modulare indirettamente la funzione della proteina PSMD3, che è un componente della particella regolatrice 19S del complesso del proteasoma. Il proteasoma è responsabile della degradazione mirata delle proteine poliubiquitinate, un processo vitale per numerose funzioni cellulari, tra cui la regolazione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e le risposte allo stress. I composti che inibiscono il proteasoma possono, quindi, influenzare il ruolo di PSMD3 alterando l'attività proteolitica complessiva del complesso.

Gli inibitori del proteasoma sopra elencati, come il bortezomib e il carfilzomib, funzionano legandosi ai siti attivi della particella centrale 20S del proteasoma, inibendo così le sue attività proteolitiche. Questo porta all'accumulo di proteine poliubiquitinate all'interno della cellula. Poiché PSMD3 fa parte della particella regolatrice 19S che riconosce, dispiega e trasloca queste proteine marcate nel nucleo 20S per la degradazione, l'inibizione del nucleo del proteasoma influisce sul ciclo funzionale a cui partecipa PSMD3. La diminuzione della funzione proteolitica può portare a una disregolazione del turnover proteico, influenzando varie vie di segnalazione e portando potenzialmente all'apoptosi cellulare o ad altre alterazioni della fisiologia cellulare. Altri composti, come l'MG-132, la lattacistina e l'epossomicina, offrono rispettivamente meccanismi di inibizione reversibili o irreversibili. Gli inibitori reversibili come MG-132 possono essere utilizzati per influenzare transitoriamente la funzione del proteasoma, consentendo di studiare gli effetti a breve termine sull'attività di PSMD3.