Gli inibitori chimici della PRSS16 comprendono una serie di composti che interagiscono con la proteina in modi diversi per inibirne la funzione. L'AEBSF e il 4-(2-aminoetil) benzenesulfonil fluoruro cloridrato sono inibitori della serina proteasi che modificano covalentemente il residuo di serina nel sito attivo della PRSS16, un componente essenziale per la sua attività catalitica. Questa modifica covalente rende PRSS16 inattivo, in quanto non può più impegnarsi nella proteolisi dei suoi substrati. Allo stesso modo, l'E-64 si lega irreversibilmente al medesimo residuo di serina cruciale, garantendo il blocco del sito attivo dell'enzima e l'impossibilità per la proteina di svolgere la sua funzione enzimatica. D'altra parte, Gabexate Mesilato, Camostat Mesilato e Nafamostat Mesilato agiscono come inibitori competitivi. Occupano il sito attivo di PRSS16, impedendo alle molecole di substrato di accedere al sito necessario per la loro scissione. Imitando lo stato di transizione o i substrati reali, questi inibitori si legano più strettamente alla PRSS16 rispetto ai suoi substrati naturali, determinando una riduzione dell'attività della proteasi.
Altri inibitori interagiscono con la PRSS16 formando complessi reversibili con il sito attivo dell'enzima, impedendo la normale funzione proteolitica della PRSS16. Ad esempio, la leupeptina emisolfato si lega reversibilmente a PRSS16, creando complessi stabili che ostacolano l'attività dell'enzima. Anche il sivelestat si lega selettivamente al sito attivo della PRSS16, ma lo fa impedendo la scissione dei legami peptidici nei substrati, una fase critica della funzione della proteina. L'aprotinina utilizza una strategia di inibizione simile formando una stretta associazione reversibile con il sito attivo della PRSS16. Sebbene la peptatina A sia tradizionalmente nota come inibitore della proteasi aspartica, a causa delle somiglianze strutturali dei siti attivi, può anche legarsi al sito attivo della PRSS16 e interferire con la sua funzione. Infine, il fosforamidone inibisce la PRSS16 con un meccanismo leggermente diverso: chela lo ione zinco, fondamentale per l'attività proteasica della PRSS16, determinando un'inibizione indiretta ma efficace della capacità proteolitica della proteina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
L'AEBSF è un inibitore di serina proteasi che inibisce direttamente la PRSS16 modificando covalentemente il residuo di serina nel sito attivo dell'enzima, essenziale per la sua attività proteolitica. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Il gabexato mesilato inibisce la PRSS16 agendo come inibitore competitivo, occupando il sito attivo e impedendo l'accesso al substrato. | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Camostat Mesilato inibisce il PRSS16 legandosi direttamente al sito attivo dell'enzima, bloccandone l'attività proteolitica. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Il nafamostat mesilato inibisce il PRSS16 imitando lo stato di transizione dell'idrolisi peptidica, legandosi così più strettamente all'enzima rispetto ai suoi substrati naturali. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat inibisce PRSS16 legandosi selettivamente al suo sito attivo e impedendo la scissione dei legami peptidici nei substrati. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
La leupeptina emisolfato inibisce la PRSS16 legandosi reversibilmente al sito attivo e formando un complesso stabile che inibisce l'attività della proteasi. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
L'aprotinina inibisce la PRSS16 attraverso una stretta associazione reversibile con il sito attivo della proteasi, impedendo così l'accesso alle molecole di substrato. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 inibisce irreversibilmente PRSS16 legandosi covalentemente al residuo di serina del sito attivo, rendendo l'enzima inattivo. | ||||||
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
Il fosforamidone inibisce la PRSS16 chelando lo ione zinco necessario per l'attività della proteasi, inibendo così indirettamente la funzione proteolitica. | ||||||