La fase iniziale della scoperta di attivatori di PRAMEF23 prevede studi dettagliati sulla struttura e sulla funzione della proteina. Se la struttura tridimensionale della proteina è stata risolta, si potrebbero individuare i potenziali siti di legame che potrebbero essere presi di mira da piccole molecole per modulare la sua attività. Per chiarire la struttura della proteina si possono usare tecniche come la cristallografia a raggi X, la microscopia crioelettronica o la spettroscopia NMR. Saggi biochimici e biofisici aiuterebbero a comprendere le interazioni di PRAMEF23 all'interno dell'ambiente cellulare, compreso il suo ruolo nella regolazione dell'espressione genica e in qualsiasi altro processo biologico in cui possa essere coinvolta. Queste conoscenze fondamentali sono fondamentali per la progettazione razionale di molecole attivatrici in grado di indirizzare e modulare in modo specifico la funzione di PRAMEF23.
Dopo l'identificazione dei siti di legame putativi, in genere si ricorre a un processo di screening per identificare i composti guida iniziali che potrebbero fungere da attivatori di PRAMEF23. Questo screening ad alto rendimento prevede l'analisi di librerie di composti chimici per verificarne la capacità di legarsi a PRAMEF23 e di attivarlo. I risultati di questi screening verrebbero poi sottoposti a un processo di ottimizzazione, in cui la struttura chimica dei composti viene sistematicamente modificata per migliorarne l'attività, la selettività e le proprietà cellulari. I chimici medicinali impiegheranno varie strategie, come gli studi di relazione struttura-attività (SAR), per perfezionare queste molecole. L'obiettivo di questo processo di ottimizzazione iterativa è sviluppare una serie di composti efficaci nel modulare l'attività di PRAMEF23. Tali composti sarebbero preziosi strumenti di ricerca, in quanto consentirebbero di approfondire lo studio del ruolo biologico di PRAMEF23 e di fornire indicazioni sui meccanismi molecolari che può influenzare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico influisce sull'espressione genica attivando i recettori nucleari dell'acido retinoico, che possono legarsi al DNA e modulare la trascrizione. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che può portare a cambiamenti nella trascrizione genica attraverso la via del cAMP. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG può modulare i segni epigenetici ed è stato dimostrato che influisce sull'espressione di vari geni. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato è un analogo dei folati che può influenzare la sintesi e la metilazione del DNA, alterando potenzialmente l'espressione genica. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Il valproato di sodio è un inibitore dell'istone deacetilasi, che potrebbe portare a uno stato di cromatina più aperta e influenzare la trascrizione genica. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La decitabina è un inibitore della DNA metiltransferasi che può causare l'ipometilazione del DNA e potenzialmente portare a una upregulation dell'espressione genica. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
L'idrossiurea può influire sui meccanismi di replicazione e riparazione del DNA, influenzando potenzialmente l'espressione di alcuni geni. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il litio influenza la via di segnalazione Wnt, che può portare a modelli di espressione genica alterati. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Come analogo del glucosio, il 2-Deossi-D-glucosio può interferire con la glicolisi e alterare il metabolismo cellulare, influenzando potenzialmente l'espressione genica. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram può modulare l'attività di vari fattori di trascrizione e vie di segnalazione, influenzando potenzialmente l'espressione genica. | ||||||