PR Inibitori

I comuni inibitori della PR includono, ma non solo, il mifepristone CAS 84371-65-3, il tamoxifene CAS 10540-29-1, l'ICI 182.780 CAS 129453-61-8, il toremifene citrato CAS 89778-27-8 e il raloxifene CAS 84449-90-1.

Il recettore del progesterone, spesso indicato come PR o PGR (gene del Recettore del Progesterone), è un membro della famiglia dei recettori nucleari di recettori intracellulari. Funzionando come un fattore di trascrizione, PR si lega al progesterone, un ormone steroideo vitale coinvolto nel ciclo mestruale, nella gravidanza e nell'embriogenesi. Una volta legato, il recettore subisce un cambiamento conformazionale, permettendogli di regolare l'espressione di specifici geni nella cellula. Dato il ruolo essenziale del progesterone in vari processi fisiologici, il corretto funzionamento e la regolazione del suo recettore, PR, sono fondamentali per mantenere l'omeostasi cellulare e sistemica.

Gli inibitori di PR (PGR) sono una classe specializzata di molecole progettate per modulare l'attività del recettore del progesterone. Questi composti impediscono il legame del progesterone al suo recettore o alterano la funzione del recettore dopo che il legame è avvenuto. Meccanicamente, gli inibitori di PR possono operare in vari modi. Alcuni potrebbero interferire direttamente con il dominio di legame del ligando, impedendo al progesterone di associarsi con PR. Altri potrebbero influenzare la capacità del recettore di dimerizzare, un passaggio cruciale per la sua attività trascrizionale, oppure potrebbero ostacolare l'interazione tra PR e altre proteine co-regolatrici essenziali per la sua funzione. Inoltre, alcuni inibitori potrebbero prevenire le necessarie modifiche post-traduzionali del PR, come la fosforilazione, che sono cruciali per la sua attività.