La classe di composti chimici noti come inibitori di PP2A-Aα appartiene a un gruppo specializzato che mira e modula efficacemente la funzionalità dell'enzima proteina fosfatasi 2A (PP2A), in particolare attraverso la sua subunità Aα. Con una presenza capillare, la PP2A è indispensabile come fosfatasi serina/treonina che regola cruciali vie di trasduzione e regolazione del segnale cellulare. Svolgendo un ruolo fondamentale, la subunità Aα di PP2A funge da impalcatura, orchestrando l'assemblaggio del complesso oloenzimatico attivo e le sue interazioni con diversi componenti regolatori e di targeting. Dal punto di vista funzionale, gli inibitori di PP2A-Aα agiscono interrompendo questo ruolo regolatore, inducendo così alterazioni nella capacità dell'enzima di de-fosforilare efficacemente i substrati chiave e di partecipare attivamente a processi cellulari vitali.
Il particolare assetto strutturale degli inibitori di PP2A-Aα sottolinea la loro capacità di legarsi selettivamente alla subunità Aα dell'enzima PP2A. Questa interazione di legame si manifesta attraverso una serie di meccanismi chimici, come il legame idrogeno, le interazioni idrofobiche e le forze elettrostatiche. I cambiamenti conformazionali che ne derivano all'interno del sito attivo dell'enzima, indotti dal legame di questi inibitori, portano a modifiche significative dell'attività catalitica e del riconoscimento del substrato. Di conseguenza, l'influenza degli inibitori di PP2A-Aα si ripercuote a cascata su un'ampia gamma di funzioni cellulari, che vanno dalla regolazione dell'espressione genica, alla progressione del ciclo cellulare e all'apoptosi fino al riarrangiamento dinamico del citoscheletro. Questa classe di inibitori è quindi uno strumento indispensabile per esplorare in modo approfondito le intricate reti di regolazione di PP2A e il suo coinvolgimento di vasta portata nel mantenimento dell'equilibrio cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantaridina si lega a PP2A-Aα e interferisce con l'attività catalitica dell'enzima, determinando un'alterazione della de-fosforilazione delle proteine e della segnalazione a valle. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico inibisce PP2A-Aα legandosi alla sua subunità catalitica, impedendo la de-fosforilazione delle proteine bersaglio e portando a un'alterazione della segnalazione cellulare. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriecina si lega alla subunità catalitica di PP2A e ne inibisce l'attività di fosfatasi, determinando eventi di fosforilazione disregolati e processi cellulari alterati. | ||||||
LB-100 | 1632032-53-1 | sc-507368 | 10 mg | $330.00 | ||
LB-100 inibisce PP2A-Aα legandosi alla sua subunità catalitica, interrompendo la sua attività di fosfatasi e influenzando la progressione del ciclo cellulare e l'apoptosi. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
La calicolina A inibisce PP2A-Aα interagendo con la sua subunità catalitica, determinando modelli di fosforilazione aberranti e funzioni cellulari perturbate. | ||||||
Cercosporamide | 131436-22-1 | sc-202095 sc-202095A | 500 µg 2.5 mg | $300.00 $1200.00 | 2 | |
La cercosporamide altera la funzione di PP2A-Aα legandosi alla sua subunità catalitica, causando eventi di fosforilazione disregolati e influenzando la progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Cantharidic Acid | 28874-45-5 | sc-201323 sc-201323A | 10 mg 50 mg | $102.00 $346.00 | 1 | |
L'acido cantaridico inibisce PP2A-Aα legandosi alla sua subunità catalitica, con conseguente alterazione della de-fosforilazione delle proteine e modulazione di vari processi cellulari. | ||||||
Norcantharidin | 29745-04-8 | sc-280719 | 5 g | $111.00 | 2 | |
La norcantharidina inibisce PP2A-Aα interferendo con la sua attività catalitica, con conseguente alterazione della de-fosforilazione delle proteine ed effetti sul controllo del ciclo cellulare. | ||||||
Cilengitide | 188968-51-6 | sc-507335 | 5 mg | $215.00 | ||
La cilengitide interagisce con PP2A-Aα e ne modula l'attività, portando a eventi di fosforilazione alterati e influenzando processi cellulari come l'angiogenesi e l'apoptosi. | ||||||