PMCA3 Inibitori

I comuni inibitori di PMCA3 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la tapsigargina CAS 67526-95-8, il 2-APB CAS 524-95-8, il cloruro di calmidazolio CAS 57265-65-3, il TMB-8 - HCl CAS 53464-72-5 e il verapamil CAS 52-53-9.

Questi inibitori comprendono una serie di classi chimiche, tra cui gli inibitori della pompa SERCA, i bloccanti dei canali del calcio, gli antagonisti della calmodulina, i chelanti del calcio e i modulatori del rilascio del calcio dai depositi intracellulari. La tapsigargina, un inibitore della pompa SERCA, interrompe l'immagazzinamento del calcio nel reticolo endoplasmatico, portando a un'alterazione della segnalazione del calcio e potenzialmente influenzando indirettamente l'attività di PMCA3. Il 2-APB e il TMB-8 modulano vari aspetti della segnalazione del calcio, compresi i recettori IP3 e i livelli di calcio intracellulare, che possono influenzare il ruolo di PMCA3 nel mantenimento dell'omeostasi del calcio.

I calcio-antagonisti come verapamil, nifedipina, nimodipina e amlodipina sono noti per la loro capacità di modulare l'afflusso di calcio attraverso le membrane cellulari. Alterando l'ingresso del calcio, questi agenti influenzano indirettamente il ruolo di estrusione del calcio di PMCA3. Il calmidazolio cloruro è un antagonista della calmodulina; poiché l'attività di PMCA3 è regolata dalla calmodulina, la sua inibizione può influire indirettamente sulla funzione di PMCA3. Analogamente, BAPTA-AM, un chelante del calcio, modulando i livelli di calcio intracellulare, può influenzare l'attività di PMCA3. La ryanodina e la caffeina influenzano il rilascio di calcio dai depositi intracellulari, alterando le dinamiche del calcio all'interno della cellula e potenzialmente influenzando la funzione di PMCA3 nell'estrusione del calcio. Anche SKF-96365, in quanto inibitore dell'ingresso del calcio dai depositi, svolge un ruolo nella modulazione dei livelli di calcio intracellulare, influenzando indirettamente PMCA3.