PLP-E Attivatori

I comuni attivatori di PLP-E includono, ma non solo, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Acido okadaico CAS 78111-17-8 e Anisomicina CAS 22862-76-6.

Gli attivatori chimici della PLP-E comprendono una serie di composti che stimolano le vie di segnalazione intracellulari, con conseguente attivazione di questa proteina attraverso la fosforilazione e altre modifiche. Il forbolo 12-miristato 13-acetato attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare una serie di proteine bersaglio; questa attivazione della PKC può portare alla successiva fosforilazione e attivazione della PLP-E. La forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare la PLP-E, portando alla sua attivazione. Inoltre, la ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, può attivare le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare la PLP-E, promuovendone l'attivazione.

L'acido okadaico agisce inibendo le fosfatasi proteiche, che normalmente servono a de-fosforilare le proteine, mantenendo così la PLP-E in uno stato attivo. Il fattore di crescita epidermico (EGF), legandosi al suo recettore, avvia una cascata che attiva la via MAPK/ERK, con conseguente attivazione di varie proteine tra cui la PLP-E. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono anche portare alla fosforilazione della PLP-E. Al contrario, il cloruro di litio inibisce la GSK-3, una chinasi che, se attiva, può impedire l'attivazione di alcune proteine, favorendo così indirettamente l'attivazione della PLP-E. La spermina può attivare vie di segnalazione che culminano nell'attivazione di chinasi che fosforilano la PLP-E, attivandola. Inoltre, lo zinco piritione può attivare la via MAPK, che contiene chinasi che possono fosforilare e attivare la PLP-E. Analogamente, la 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) inibisce le fosfodiesterasi, mantenendo elevati livelli di cAMP e sostenendo l'attività della PKA, che può portare all'attivazione della PLP-E. L'acido fosfatidico attiva la via mTOR, nota per fosforilare e attivare varie proteine, tra cui la PLP-E. Infine, la Calicolina A, inibendo le fosfatasi proteiche, promuove uno stato fosforilato prolungato della PLP-E, mantenendone così la forma attiva. Ognuna di queste sostanze chimiche svolge un ruolo nella modulazione dell'ambiente cellulare per favorire lo stato attivo della PLP-E attraverso meccanismi diversi che coinvolgono la fosforilazione e l'inibizione della de-fosforilazione.