PLC 2 Inibitori

I comuni inibitori della PLC 2 includono, ma non solo, ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, D609 CAS 83373-60-8, Edelfosina CAS 70641-51-9, Neomicina solfato CAS 1405-10-3 e Miltefosina CAS 58066-85-6.

Gli inibitori chimici della PLC 2 possono esercitare la loro azione inibitoria attraverso vari meccanismi. L'U73122 ostacola la funzione della PLC 2 bloccando l'idrolisi del fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2), che è un passaggio critico nella generazione di diacilglicerolo (DAG) e inositolo trisfosfato (IP3), che agiscono entrambi come secondi messaggeri nella segnalazione cellulare. Un meccanismo simile è impiegato da ET-18-OCH3, che ha come bersaglio il dominio catalitico della PLC 2, inibendo così la conversione di PIP2 in DAG e IP3. La neomicina impedisce inoltre alla PLC 2 di accedere al PIP2 legandosi ai fosfoinositidi stessi. Al contrario, il D609 impedisce la segnalazione della PLC 2 inibendo la PLC specifica per la fosfatidilcolina, con conseguente diminuzione dei livelli di diacilglicerolo, che sono fondamentali per le vie mediate dalla PLC 2. Inoltre, l'inibizione della PLC 2 è in grado di ridurre i livelli di diacilglicerolo.

Inoltre, l'inibizione della PLC 2 può essere ottenuta anche attraverso la modulazione di altre proteine e recettori che si trovano funzionalmente a monte della PLC 2. Ad esempio, il propranololo sopprime l'attività della PLC 2 antagonizzando i recettori β-adrenergici, che notoriamente attivano la PLC 2. L'aloperidolo agisce antagonizzando i recettori β-adrenergici. L'aloperidolo agisce antagonizzando i recettori della dopamina che si accoppiano all'attivazione della PLC 2, riducendone l'attività. La trifluoperazina contribuisce all'inibizione della PLC 2 bloccando i meccanismi calmodulina-dipendenti necessari per la sua attivazione. La tapigargina porta all'inibizione della PLC 2 esaurendo le riserve di calcio intracellulare, che sono essenziali per l'attivazione della PLC 2 nelle vie di segnalazione calcio-dipendenti. La cheleritrina agisce a monte inibendo la proteina chinasi C, spesso necessaria per l'attivazione della PLC 2 nelle cascate di segnalazione. Infine, la genisteina interrompe l'attività della PLC 2 inibendo le tirosin-chinasi, che sono fondamentali per l'attivazione a monte della PLC 2 in varie vie di segnalazione cellulare. Ciascuna di queste sostanze chimiche fornisce un mezzo distinto per inibire la PLC 2, mirando a diversi aspetti della sua attivazione e funzione all'interno della cellula.