PLB Inibitori
Gli inibitori PLB comuni includono, ma non solo, l'alessidina cloridrato CAS 1715-30-6, il carvedilolo CAS 72956-09-3, l'enossimone CAS 77671-31-9, il Rolipram CAS 61413-54-5 e il cilostazolo CAS 73963-72-1.
Gli inibitori del PLB appartengono a una classe chimica distinta che si concentra principalmente sulla loro interazione con uno specifico componente cellulare noto come fosfolambano (PLB). Il fosfolambano è una piccola proteina transmembrana presente nei muscoli cardiaci e scheletrici, prevalentemente associata alla regolazione del trasporto di ioni calcio all'interno del reticolo sarcoplasmatico, un organello responsabile dell'immagazzinamento e del rilascio di ioni calcio durante la contrazione muscolare. Il ruolo di PLB è fondamentale nel modulare l'attività della pompa Ca2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), che controlla la ricaptazione degli ioni calcio nel reticolo sarcoplasmatico, influenzando così il rilassamento muscolare.
Gli inibitori della PLB sono caratterizzati dalla capacità di legarsi al fosfolambano, modulando il suo effetto inibitorio sulla pompa SERCA. Interrompendo l'interazione tra PLB e SERCA, questi inibitori migliorano la ricaptazione degli ioni calcio nel reticolo sarcoplasmatico, con conseguente aumento della disponibilità di calcio per la contrazione muscolare. L'intricato meccanismo d'azione degli inibitori di PLB su questo processo regolatorio sottolinea la loro importanza nell'omeostasi del calcio cellulare e nei processi fisiologici legati alla funzione muscolare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alexidine dihydrochloride | 1715-30-6 | sc-210775A sc-210775 | 100 mg 1 g | $114.00 $455.00 | 7 | |
L'alessidina cloridrato presenta proprietà distintive come potente agente antimicrobico, caratterizzato da un meccanismo a doppio bersaglio che interrompe l'integrità della membrana microbica. La sua natura cationica facilita le forti interazioni elettrostatiche con i fosfolipidi carichi negativamente, portando alla destabilizzazione della membrana. Le regioni idrofobiche del composto migliorano la penetrazione nei bilayer lipidici, mentre la sua rapida cinetica di adsorbimento contribuisce a un'efficace inibizione microbica. Questo comportamento unico sottolinea il suo ruolo nella modulazione degli ambienti cellulari. | ||||||
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $122.00 $235.00 $520.00 $979.00 $1500.00 | 2 | |
Il carvedilolo è un bloccante non selettivo dei recettori beta-adrenergici con attività alfa-bloccante. Inibisce la fosforilazione della fosfolambano (PLB) da parte della protein chinasi A (PKA), determinando un aumento della captazione di calcio da parte del reticolo sarcoplasmatico nei cardiomiociti. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'enossimone, un altro inibitore della PDE3, aumenta i livelli di cAMP, con conseguente fosforilazione di PLB mediata dalla PKA. Questa fosforilazione aumenta l'assorbimento di calcio da parte del reticolo sarcoplasmatico nei cardiomiociti. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram è un inibitore selettivo della PDE4. Elevando i livelli di cAMP, promuove indirettamente la fosforilazione di PLB da parte della PKA, che aumenta il trasporto di calcio nel reticolo sarcoplasmatico nelle cellule cardiache. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo è un inibitore della PDE3 che aumenta i livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la PKA, portando alla fosforilazione di PLB e migliorando l'assorbimento di calcio da parte del reticolo sarcoplasmatico nel cuore. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un bloccante dei canali del calcio che riduce l'afflusso di calcio nei cardiomiociti. Influisce indirettamente sulla fosforilazione di PLB modulando i livelli di calcio intracellulare, che possono influenzare l'attività degli enzimi calcio-dipendenti come la PKA. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Il diltiazem, come il verapamil, è un bloccante dei canali del calcio. Diminuendo l'ingresso del calcio nelle cellule cardiache, influisce sui livelli di calcio intracellulare, che a loro volta possono influenzare la fosforilazione PLB mediata dalla PKA e la gestione del calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina, un bloccante dei canali del calcio diidropiridinico, riduce l'afflusso di calcio nei cardiomiociti. Il suo effetto sui livelli di calcio influisce indirettamente sulla fosforilazione mediata dalla PKA di PLB e sul successivo trasporto di calcio nel cuore. | ||||||