PLAG1 Inibitori
I comuni inibitori di PLAG1 includono, ma non solo, il C646 CAS 328968-36-1, il Garcinol CAS 78824-30-3, l'Acido anacardico CAS 16611-84-0, la Curcumina CAS 458-37-7 e il BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9.
Gli inibitori chimici di PLAG1 possono esercitare i loro effetti attraverso vari meccanismi molecolari che interferiscono con l'attività della proteina. Il C646, ad esempio, è un inibitore selettivo dell'enzima p300, responsabile dell'acetilazione della PLAG1 che la attiva. Impedendo questa acetilazione, il C646 riduce efficacemente l'attività di PLAG1. Analogamente, il garcinolo e l'acido anacardico hanno come bersaglio lo stesso enzima p300, riducendo così l'attività funzionale di PLAG1 attraverso la mancanza di acetilazione. Anche la curcumina inibisce le istone acetiltransferasi, con conseguente diminuzione dell'acetilazione di PLAG1 e della sua conseguente attività. Questi inibitori impediscono essenzialmente a PLAG1 di subire le modifiche post-traslazionali necessarie per la sua piena attività trascrizionale.
Oltre a questi inibitori incentrati sull'acetilazione, esistono composti che influenzano l'attività di PLAG1 attraverso altre modificazioni. BIX-01294 ha come bersaglio l'istone metiltransferasi, modificando potenzialmente lo stato di metilazione degli istoni nei geni bersaglio di PLAG1 e impedendo così la capacità di PLAG1 di promuovere efficacemente l'espressione genica. MG-149 inibisce l'istone acetiltransferasi TIP60, che può lavorare in tandem con PLAG1, quindi la sua inibizione può ridurre l'attivazione trascrizionale di PLAG1. La clorochina altera l'ambiente cellulare, in particolare le funzioni lisosomiali, che possono indirettamente portare a un accumulo di PLAG1 non funzionale a causa di un ripiegamento o di una modificazione impropri. PD0325901 e quercetina inibiscono le chinasi all'interno della via MAPK/ERK e di altre vie chinasiche, rispettivamente, che sono coinvolte nella fosforilazione e nell'attivazione di PLAG1, riducendo l'attività della proteina. La sinefungina interferisce con i processi di metilazione che potrebbero alterare la funzione di PLAG1, mentre il triptolide può inibire le attività trascrizionali dei fattori nucleari, tra cui PLAG1. Infine, I-CBP112 inibisce specificamente i bromodomini CBP/p300, che sono cruciali per l'attivazione di PLAG1, diminuendo così direttamente l'attività trascrizionale di PLAG1.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Il C646 è un inibitore selettivo di p300, un'istone acetiltransferasi che acetila PLAG1, portando alla sua attivazione. Inibendo p300, C646 impedisce l'acetilazione e la successiva attivazione di PLAG1, riducendo così la sua attività funzionale nella cellula. | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $136.00 $492.00 | 13 | |
Il garcinolo è noto per inibire le istone acetiltransferasi come p300. Poiché p300 media l'acetilazione e l'attivazione di PLAG1, l'inibizione da parte del garcinolo porta a una diminuzione dell'acetilazione e dell'attività di PLAG1. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico è un altro inibitore di p300 e di altre istone acetiltransferasi. Inibendo questi enzimi, può diminuire l'acetilazione e quindi l'attività di PLAG1 nel nucleo. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è un composto che ha dimostrato di inibire le istone acetiltransferasi. Può diminuire l'acetilazione di PLAG1, riducendo la sua attività come fattore di trascrizione. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX-01294 è un inibitore dell'istone metiltransferasi, che può alterare lo stato di metilazione degli istoni che si associano ai geni bersaglio di PLAG1, portando potenzialmente all'inibizione della funzione di PLAG1, modificando la struttura della cromatina e diminuendo l'espressione genica. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è nota per alcalinizzare i lisosomi e inibire gli enzimi lisosomiali. Alterando l'ambiente cellulare, può ostacolare il percorso di degradazione di PLAG1, portando potenzialmente all'accumulo di PLAG1 non funzionale a causa di un ripiegamento improprio o di una modifica post-traduzionale. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina è un flavonoide noto per inibire un'ampia gamma di chinasi. Può inibire le chinasi responsabili della fosforilazione e della successiva attivazione di PLAG1, determinando una diminuzione della sua attività trascrizionale. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
La sinefungina è un inibitore universale delle metiltransferasi S-adenosilmetionina-dipendenti e può interferire con i processi di metilazione che modulano l'attività dei fattori di trascrizione come PLAG1, inibendo così la sua funzione. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è un triepossido diterpenico che ha dimostrato di inibire l'attività trascrizionale di vari fattori nucleari. Può inibire l'attività trascrizionale di PLAG1 interferendo con le sue funzioni di legame al DNA o di transattivazione. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 è un inibitore dei bromodomini CBP/p300. Poiché CBP/p300 interagisce con PLAG1 per la sua acetilazione e attivazione, l'inibizione da parte di I-CBP112 impedirebbe l'attivazione di PLAG1, determinando una diminuzione dell'attività trascrizionale. | ||||||