PKM2 Attivatori
I comuni attivatori della PKM2 includono, ma non solo, il D-Fruttosio 1,6-bisfosfato sale trisodico ottaidrato CAS 81028-91-3, il 2-Deossi-D-glucosio CAS 154-17-6, il dicloroacetato di sodio CAS 2156-56-1, il 1,1-Dimetilbiguanide, cloridrato CAS 1115-70-4 e l'insulina CAS 11061-68-0.
Gli attivatori della PKM2 appartengono a una classe unica di composti che hanno come bersaglio l'enzima PKM2 (piruvato chinasi M2). La piruvato chinasi è un enzima essenziale della via glicolitica, responsabile della catalizzazione della fase finale della glicolisi, che converte il fosfoenolpiruvato (PEP) in piruvato. Tra le diverse isoforme di piruvato chinasi presenti nei mammiferi, la PKM2 è unica per la sua capacità di esistere sia in forma dimerica che tetramerica. La forma dimerica di PKM2 è meno attiva di quella tetramerica e determina un collo di bottiglia nella via glicolitica. Ciò comporta l'accumulo di intermedi glicolitici che possono essere spostati in vie alternative, come la via del pentoso fosfato e la biosintesi della serina, essenziali per la biosintesi di nucleotidi, aminoacidi e lipidi. Gli attivatori di PKM2, come suggerisce il nome, promuovono la formazione della forma tetramerica attiva di PKM2, potenziandone così l'attività enzimatica.
L'interesse per gli attivatori di PKM2 nasce dall'osservazione che la forma dimerica di PKM2 è spesso favorita nelle cellule in rapida proliferazione, soprattutto in alcune cellule tumorali. Il passaggio dalla forma tetramerica attiva alla forma dimerica meno attiva, noto come "switch PKM2", consente a queste cellule di bilanciare il loro bisogno di energia (sotto forma di ATP) con il loro bisogno di precursori biosintetici. Reindirizzando gli intermedi glicolitici verso vie anaboliche, l'interruttore PKM2 fornisce alle cellule proliferanti i mattoni necessari per crescere e dividersi. Gli attivatori di PKM2, promuovendo la forma tetramerica, possono reindirizzare il metabolismo cellulare dalle vie anaboliche alla produzione di energia. La comprensione dei meccanismi molecolari attraverso i quali gli attivatori della PKM2 funzionano e dei loro effetti sul metabolismo cellulare è un'area di ricerca attiva, con l'obiettivo di scoprire nuove intuizioni sulla regolazione metabolica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-Fructose 1,6-bisphosphate trisodium salt octahydrate | 81028-91-3 | sc-221476 sc-221476A | 1 g 5 g | $56.00 $95.00 | 1 | |
Il D-Fruttosio 1,6-bisfosfato sale trisodico ottaidrato funge da regolatore allosterico cruciale nelle vie metaboliche, in particolare nella glicolisi. La sua esclusiva forma di sale trisodico migliora la solubilità, consentendo un'efficace interazione con gli enzimi. La struttura ottaidrata fornisce un ambiente di idratazione dinamico, che stabilizza i complessi enzimatici transitori. La capacità di questo composto di modulare l'attività enzimatica attraverso specifiche interazioni molecolari sottolinea il suo ruolo nella regolazione dell'energia cellulare e nel flusso metabolico. | ||||||
ML 265 | 1221186-53-3 | sc-492599 | 5 mg | $204.00 | 1 | |
ML 265 è un attivatore selettivo della piruvato chinasi M2 (PKM2), che influenza il suo equilibrio dimero-tetramero. Questo composto aumenta l'attività enzimatica della PKM2 promuovendo la sua forma tetramerica, fondamentale per un efficiente flusso glicolitico. Le interazioni di legame uniche di ML 265 stabilizzano la conformazione attiva dell'enzima, facilitando l'accesso al substrato e aumentando la velocità di reazione. Il suo particolare meccanismo d'azione evidenzia l'intricata regolazione delle vie metaboliche e dell'omeostasi energetica. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
Inibisce la glicolisi colpendo l'esochinasi. Lo stress metabolico cellulare potrebbe influenzare indirettamente l'espressione di PKM2. | ||||||
Sodium dichloroacetate | 2156-56-1 | sc-203275 sc-203275A | 10 g 50 g | $54.00 $205.00 | 6 | |
Inibisce la piruvato deidrogenasi chinasi (PDK), spostando il metabolismo dalla glicolisi alla fosforilazione ossidativa. Questo spostamento metabolico potrebbe potenzialmente influenzare i livelli di PKM2. | ||||||
1,1-Dimethylbiguanide, Hydrochloride | 1115-70-4 | sc-202000F sc-202000A sc-202000B sc-202000C sc-202000D sc-202000E sc-202000 | 10 mg 5 g 10 g 50 g 100 g 250 g 1 g | $20.00 $42.00 $62.00 $153.00 $255.00 $500.00 $30.00 | 37 | |
Attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), determinando una diminuzione della glicolisi. La riprogrammazione metabolica potrebbe indirettamente regolare la PKM2. | ||||||
Anticorpo Insulin () | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $153.00 $1224.00 $12239.00 | 82 | |
Stimola l'assorbimento e il metabolismo del glucosio, influenzando potenzialmente l'espressione di PKM2 in determinati contesti. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Imita le condizioni di ipossia stabilizzando HIF-1α, promuovendo potenzialmente l'espressione di PKM2 in condizioni pseudo-ipossiche. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Inibendo mTOR, la Rapamicina influisce sulla crescita e sul metabolismo cellulare, che potrebbe influenzare indirettamente l'espressione di PKM2 come parte della riprogrammazione metabolica. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
La segnalazione di Akt promuove la glicolisi, quindi l'inibizione di Akt potrebbe causare cambiamenti metabolici che potrebbero influenzare i livelli di PKM2. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inibendo la PI3K, la Wortmannina influisce sulla segnalazione di Akt e mTOR a valle, influenzando potenzialmente l'espressione di PKM2 a causa di cambiamenti nel metabolismo cellulare. | ||||||