PKC Attivatori
I comuni attivatori della PKC includono, ma non solo, l'acido okadaico CAS 78111-17-8, l'1,2-dioleoil-sn-glicerolo CAS 24529-88-2 e la ionomicina, acido libero CAS 56092-81-0.
Gli attivatori PKC sono un gruppo eterogeneo di composti chimici che hanno la funzione primaria di attivare la proteina chinasi C (PKC), una famiglia di enzimi coinvolti nelle vie di trasduzione del segnale cellulare. Questi attivatori agiscono generalmente legandosi a domini specifici della PKC, determinando cambiamenti conformazionali che consentono all'enzima di diventare attivo. Gli attivatori della PKC comprendono una serie di sostanze, da composti presenti in natura come gli esteri di forbolo ad analoghi sintetici del diacilglicerolo (DAG). Alcuni dei domini comuni a cui mirano questi attivatori sono i domini C1 e C2, coinvolti rispettivamente nel legame con il DAG o gli esteri di forbolo e con gli ioni di calcio. L'attivazione di solito facilita la traslocazione della PKC alla membrana cellulare, dove partecipa a varie vie di segnalazione fosforilando le proteine bersaglio.
I meccanismi con cui gli attivatori della PKC esercitano i loro effetti possono essere molto vari. Alcuni attivatori imitano l'azione di sostanze endogene come il DAG, competendo di fatto per gli stessi siti di legame sulla molecola della PKC. Altri, come gli ionofori di calcio, influenzano indirettamente l'attività della PKC alterando i livelli di calcio intracellulare, il che porta all'attivazione delle isoforme di PKC calcio-dipendenti. Inoltre, alcuni attivatori della PKC possono avere una doppia funzione, agendo come attivatori a concentrazioni specifiche e come inibitori ad altre. Sebbene il ruolo primario di questi composti sia quello di attivare la PKC, i risultati cellulari sono molteplici e dipendono dalla specifica isoforma di PKC presa di mira, nonché dal contesto cellulare più ampio in cui avviene l'attivazione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ingenol 3-angelate | 75567-37-2 | sc-364214 sc-364214A | 1 mg 5 mg | $189.00 $734.00 | 3 | |
L'ingenolo 3-angelato (CAS 75567-37-2) è un composto estere diterpenico noto per la sua capacità di attivare la proteina chinasi C (PKC). Si lega al dominio C1 della PKC, in modo simile al diacilglicerolo (DAG) e agli esteri di forbolo, facilitando la traslocazione dell'enzima alla membrana cellulare. Una volta giunta alla membrana, la PKC diventa attiva e partecipa a vari processi di segnalazione intracellulare. Il composto è spesso utilizzato nella ricerca per studiare le vie mediate dalla PKC. | ||||||
DCP-LA | 28399-31-7 | sc-255068 | 1 mg | $191.00 | ||
Il DCP-LA (CAS 28399-31-7), o acido 8-(2-(2-Pentil-ciclopropilmetil)-ciclopropil)-ottanoico, è un derivato sintetico dell'acido grasso noto per attivare la proteina chinasi C (PKC). Agisce legandosi a specifiche isoforme di PKC, determinandone l'attivazione. | ||||||
PIP2 | 383907-42-4 | sc-391159 sc-391159A | 100 µg 1 mg | $111.00 $470.00 | 1 | |
Il fosfatidilinositolo 4,5-bisfosfato (PIP2) è un fosfolipide della membrana cellulare. Viene idrolizzato per produrre diacilglicerolo (DAG), che attiva direttamente la proteina chinasi C (PKC) legandosi al suo dominio C1. Pertanto, il PIP2 agisce come attivatore indiretto della PKC essendo un precursore del DAG, che facilita l'attivazione della PKC nella segnalazione cellulare. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Un altro estere forbico che imita il DAG, legandosi al dominio C1 e attivando successivamente la PKCα. | ||||||
8(S)-HETE | 98462-03-4 | sc-200940 | 50 µg | $226.00 | ||
L'8(S)-HETE agisce come un importante modulatore dell'attività della protein chinasi C (PKC), impegnandosi in specifiche vie di segnalazione mediate dai lipidi. La sua stereochimica unica consente interazioni selettive con le isoforme di PKC, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, promuovendo rapidi eventi di fosforilazione che alterano le funzioni cellulari. Inoltre, il suo ruolo nella dinamica di membrana e nell'organizzazione delle zattere lipidiche ne evidenzia l'importanza nella comunicazione cellulare e nella trasduzione del segnale. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
Il citrato di clomifene agisce come modulatore della protein chinasi C (PKC) grazie alla sua capacità di interagire con i bilayer lipidici, alterando le dinamiche di membrana. La sua struttura unica consente un impegno selettivo con le isoforme della PKC, influenzando le cascate di segnalazione a valle. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, promuovendo eventi di fosforilazione che influenzano varie funzioni cellulari. Inoltre, le interazioni del citrato di clomifene con domini proteici specifici evidenziano il suo ruolo nella regolazione fine dei meccanismi di regolazione cellulare. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
Aumenta i livelli di calcio intracellulare che attiva indirettamente la PKCα influenzando i domini calcio-dipendenti. | ||||||
Sodium oleate | 143-19-1 | sc-215879 sc-215879A | 250 mg 1 g | $45.00 $100.00 | 3 | |
L'oleato di sodio funziona come modulatore della protein chinasi C (PKC) formando micelle che facilitano le interazioni lipidi-proteine, potenziando l'attivazione della PKC. La sua natura anfifilica gli consente di integrarsi nelle membrane cellulari, influenzando la fluidità della membrana e la localizzazione delle proteine. Questo composto presenta affinità di legame uniche, promuovendo specifiche vie di fosforilazione che regolano i processi cellulari. Inoltre, il suo ruolo nella dinamica di membrana sottolinea il suo impatto sulla trasduzione del segnale e sulla comunicazione cellulare. | ||||||
Phorbol 12,13-didecanoate | 24928-17-4 | sc-202286 | 1 mg | $68.00 | 1 | |
Il 12,13-didecanoato di forbolo agisce come un potente attivatore della proteina chinasi C (PKC) attraverso il suo mimetismo strutturale del diacilglicerolo, impegnando siti di legame specifici sull'enzima. Questo composto potenzia l'attività catalitica della PKC, portando alla fosforilazione di proteine bersaglio coinvolte in varie cascate di segnalazione. L'esclusiva coda idrofobica favorisce l'associazione alla membrana, influenzando le proprietà del bilayer lipidico e facilitando il reclutamento di molecole di segnalazione, modulando così le risposte cellulari. | ||||||
1,2-Dipalmitoyl-sn-glycerol | 30334-71-5 | sc-220517 sc-220517A | 25 mg 100 mg | $31.00 $68.00 | ||
L'1,2-dipalmitoil-sn-glicerolo funge da modulatore significativo dell'attività della protein-chinasi C (PKC) imitando il substrato naturale diacilglicerolo. Le sue doppie catene di acidi grassi potenziano le interazioni idrofobiche con i fosfolipidi di membrana, promuovendo la traslocazione della PKC sulla membrana. Questa localizzazione è fondamentale per attivare le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la conformazione strutturale del composto consente interazioni specifiche con i domini regolatori della PKC, influenzando la cinetica dell'enzima e la specificità del substrato. | ||||||