PICH (Plk1-interacting checkpoint helicase), nota anche con il nome genico ERCC6L (Excision Repair Cross-Complementation Group 6-Like), è un'elicasi del DNA che svolge un ruolo significativo nei processi cellulari che mantengono la stabilità genomica. Gli inibitori mirati a PICH_ERCC6L sono una classe di composti chimici progettati per interagire e impedire la normale funzione di questo specifico enzima elicasi. Legandosi ai siti attivi o regolatori di PICH_ERCC6L, questi inibitori possono modulare l'attività dell'enzima, che è fondamentale per la corretta segregazione dei cromosomi durante la divisione cellulare. PICH_ERCC6L ha un ruolo unico nella risoluzione di strutture del DNA che rappresentano una sfida per il macchinario mitotico, come ponti di DNA ultrafini e filamenti di DNA catenati che possono verificarsi durante la replicazione e la segregazione del materiale genetico.
Le strutture chimiche degli inibitori di PICH_ERCC6L sono diverse e riflettono la complessità della struttura dell'enzima e i sofisticati meccanismi con cui interagisce con il DNA. Questi inibitori possono imitare i substrati o i cofattori dell'elicasi, oppure possono essere progettati per legarsi a siti allosterici unici, alterando la conformazione dell'enzima e quindi la sua attività. Intervenendo sulla funzione dell'elicasi, questi composti influiscono sulla capacità dell'enzima di srotolare e risolvere strutture complesse di DNA, un passaggio cruciale per il mantenimento della stabilità cromosomica durante il ciclo cellulare. La specificità degli inibitori di PICH_ERCC6L è particolarmente importante, in quanto garantisce che i composti non colpiscano indiscriminatamente altre elicasi o enzimi di elaborazione del DNA che sono fondamentali per il normale funzionamento delle cellule. La progettazione di questi inibitori spesso implica una comprensione complessa della dinamica molecolare di PICH_ERCC6L, della sua interazione con i partner di legame durante il ciclo cellulare e della configurazione tridimensionale dei suoi siti catalitici e di legame con il DNA.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Gli inibitori ATM hanno come bersaglio la chinasi ATM, un altro attore chiave nella risposta al danno al DNA. L'inibizione di ATM può alterare lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nel percorso di risposta al danno al DNA, influenzando potenzialmente la funzione di PICH/ERCC6L. | ||||||
PD 153035 | 153436-54-5 | sc-205909 | 5 mg | $146.00 | 5 | |
Gli inibitori di CHK1 interrompono la chinasi CHK1, che svolge un ruolo critico nel controllo del checkpoint del ciclo cellulare. Inibendo CHK1, questi composti possono influire sul ruolo di PICH/ERCC6L nella regolazione del checkpoint. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Gli inibitori delle chinasi Aurora impediscono l'attività delle chinasi Aurora coinvolte nella progressione mitotica. L'interruzione di queste chinasi può influenzare i processi mitotici in cui PICH/ERCC6L è attivo. | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Gli inibitori di PARP bloccano l'attività degli enzimi della polimerasi Poly (ADP-ribosio), coinvolti nella riparazione delle rotture a singolo filamento. Inibendo PARP, questi composti possono creare un contesto di danno al DNA che può sfidare la funzione di PICH/ERCC6L. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Gli inibitori del proteasoma bloccano la degradazione delle proteine da parte del proteasoma. Questo può portare ad un accumulo di proteine, comprese quelle coinvolte nella regolazione del ciclo cellulare e nella riparazione del DNA, influenzando potenzialmente l'ambiente cellulare in cui opera PICH/ERCC6L. | ||||||