Gli inibitori di Pescadillo appartengono a una classe chimica distintiva che ha come bersaglio principale il processo di biogenesi dei ribosomi eucariotici. Pescadillo è una proteina nucleolare conservata negli organismi eucariotici, che svolge un ruolo cruciale nelle prime fasi della trascrizione e dell'elaborazione dell'RNA ribosomiale (rRNA). Gli inibitori progettati per modulare l'attività di Pescadillo agiscono tipicamente interferendo con i suoi domini funzionali, interrompendo le sue interazioni all'interno del complesso macchinario cellulare responsabile dell'assemblaggio dei ribosomi.
Questa classe di inibitori funziona spesso a livello molecolare, mostrando un alto grado di specificità per pescadillo e riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio.Pescadillo è stato determinante per la progettazione razionale di inibitori che impediscono selettivamente le sue funzioni biologiche. I ricercatori hanno impiegato diversi approcci computazionali e sperimentali per delucidare la struttura tridimensionale del pescadillo e identificare i siti di legame chiave per i potenziali inibitori. Sfruttando queste informazioni strutturali, i chimici medicinali hanno creato molecole con la capacità di modulare l'attività di pescadillo, influenzando così l'intricata cascata di eventi che portano alla biogenesi dei ribosomi. Lo sviluppo di inibitori di pescadillo rappresenta un passo importante per svelare la complessità dei processi cellulari, facendo luce sulla regolazione sfumata della sintesi dei ribosomi nelle cellule eucariotiche.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloeximide è un potente inibitore della sintesi proteica noto per bloccare la fase di traslocazione della sintesi proteica, inibendo così PES1 indirettamente. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D inibisce la sintesi di RNA, un processo a monte della sintesi proteica. Questo può indirettamente sopprimere la produzione di PES1. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il fluorouracile è un analogo della fluoropirimidina che inibisce l'enzima necessario per la sintesi di RNA e DNA, il che può influire indirettamente sulla produzione di PES1. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide inibisce la topoisomerasi II, un enzima che favorisce la replicazione e la trascrizione del DNA. Questa inibizione indiretta può interferire con la produzione di PES1. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino forma legami incrociati intra-filamento nel DNA, che possono ostacolare i processi di trascrizione e traduzione, influenzando potenzialmente la sintesi della proteina PES1. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
La tunicamicina inibisce la glicosilazione N-linked, un processo di modificazione post-traduzionale. Ciò può influenzare indirettamente la stabilità e la funzione di PES1. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132 è un inibitore del proteasoma e può impedire la degradazione delle proteine PES1 mal ripiegate, causando potenzialmente un accumulo di proteine non funzionali. | ||||||
Bleomycin | 11056-06-7 | sc-507293 | 5 mg | $270.00 | 5 | |
La bleomicina provoca rotture del filamento di DNA, influenzando i processi di trascrizione e traduzione del DNA e potenzialmente influenzando la sintesi di PES1. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptoteina inibisce la DNA topoisomerasi I, necessaria per la replicazione e la trascrizione del DNA, influenzando potenzialmente la produzione di PES1. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C genera legami incrociati nel DNA che inibiscono la sintesi e la trascrizione del DNA, influenzando potenzialmente la produzione della proteina PES1. | ||||||