Peregrin Attivatori
Gli attivatori di peregrina più comuni includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, I-BET 151 cloridrato CAS 1300031-49-5 (sale non HCl), PFI 3 CAS 1819363-80-8, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 e (S)-2-(4-(4-clorofenil)-2,3,9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-idrossifenil)acetammide CAS 202590-98-5.
Gli attivatori chimici della Peregrina possono esercitare la loro influenza attraverso la modulazione della dinamica della cromatina, portando alla sua attivazione funzionale. Gli inibitori della bromodominio, come JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208 e GSK525762A, possono aumentare la capacità della Peregrina di interagire con la cromatina. Questi inibitori hanno come bersaglio le bromodomini della famiglia BET, note per competere con la Peregrina per i siti di legame sugli istoni acetilati. Inibendo le proteine BET, questi attivatori chimici riducono l'inibizione competitiva, aumentando di fatto la disponibilità di residui di lisina acetilati sugli istoni per il legame della Peregrina. Questo è fondamentale per il ruolo della Peregrina nel rimodellamento della cromatina e nella regolazione dell'espressione genica. Poiché la Peregrina si lega a questi marchi di acetilazione, può esercitare la sua funzione nel modulare la struttura della cromatina, influenzando così la trascrizione dei geni necessari per vari processi cellulari.
Inoltre, gli inibitori dell'istone deacetilasi (HDAC) come MS-275, Vorinostat, Panobinostat e Belinostat possono portare a un aumento dei livelli di acetilazione degli istoni. Questa iperacetilazione crea una conformazione della cromatina più aperta, che non solo è più favorevole all'attivazione trascrizionale, ma fornisce anche maggiori opportunità di legame per la Peregrina. Aumentando la densità di marcatori di acetilazione sugli istoni, questi inibitori HDAC possono indirettamente facilitare l'attivazione funzionale della Peregrina. D'altra parte, il C646, un inibitore dell'istone acetiltransferasi, può influenzare l'equilibrio dell'acetilazione sugli istoni, creando un ambiente più favorevole al legame della Peregrina e all'esercizio delle sue funzioni regolatorie sulla struttura della cromatina. Attraverso questi diversi meccanismi, ogni attivatore chimico contribuisce all'attivazione funzionale della Peregrina migliorando la sua associazione con la cromatina, influenzando così il paesaggio trascrizionale all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 si rivolge alla famiglia BET delle proteine bromodominio, aumentando potenzialmente l'accessibilità della cromatina per i fattori di trascrizione e i co-attivatori, compresa Peregrina, attivando così funzionalmente il ruolo di Peregrina nel rimodellamento della cromatina. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 è un inibitore della bromodominio BET che potrebbe spostare la competizione nei siti di legame degli istoni acetilati, potenzialmente aumentando l'affinità di legame della Peregrina alla cromatina, portando alla sua attivazione funzionale nella regolazione dell'espressione genica. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
Il PFI-3 inibisce specificamente le bromodomini SMARCA, che possono attivare indirettamente la Peregrina, consentendole di legarsi ai nuovi siti istonici acetilati disponibili, portando all'attivazione funzionale dell'attività di modificazione della cromatina della Peregrina. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 agisce come inibitore della bromodominio BET, che può facilitare indirettamente il legame di Peregrin alla cromatina riducendo l'inibizione competitiva, attivando così funzionalmente Peregrin nel mediare la dinamica della cromatina e l'espressione genica. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Chiamato anche OTX015, questo composto è un altro inibitore della bromodomina BET che potrebbe migliorare l'associazione cromatinica di Peregrin e quindi la sua attività nella regolazione epigenetica, riducendo le interazioni competitive della bromodomina sulle lisine acetilate degli istoni. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, un inibitore BET, potrebbe attivare indirettamente Peregrin alterando il paesaggio cromatinico, potenzialmente aumentando l'accesso di Peregrin ai substrati cromatinici e attivando funzionalmente il suo ruolo nella regolazione trascrizionale. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Come inibitore BET, GSK525762A potrebbe attivare indirettamente Peregrin modulando la struttura della cromatina, promuovendo così l'impegno di Peregrin con la cromatina e l'attivazione funzionale nella modulazione epigenetica. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275, un inibitore dell'istone deacetilasi, può aumentare i livelli di acetilazione sugli istoni, potenziando il potenziale di Peregrin di legarsi agli istoni acetilati e di attivare funzionalmente le sue capacità di rimodellamento della cromatina. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, noto anche come Acido Suberoilanilide Idrossamico, è un inibitore dell'istone deacetilasi che potrebbe aumentare l'acetilazione degli istoni, facilitando indirettamente l'attivazione funzionale di Peregrina, aumentando il suo accesso ai marchi epigenetici sulla cromatina. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat è un potente inibitore dell'istone deacetilasi che può migliorare l'associazione e l'attività cromatinica di Peregrin, aumentando i livelli di acetilazione degli istoni, un substrato per la bromodomina di Peregrin. | ||||||