PEF Attivatori

Gli attivatori PEF più comuni includono, ma non solo, il calcio CAS 7440-70-2, la tapsigargina CAS 67526-95-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, la ryanodina CAS 15662-33-6 e il BAPTA/AM CAS 126150-97-8.

Gli attivatori di PEF comprendono una serie di sostanze chimiche in grado di influenzare l'attività di PEF, nota anche come PEF1, una proteina strettamente legata alle funzioni di legame con il calcio. Data la sua associazione con il calcio, una parte significativa delle sostanze chimiche classificate come attivatori di PEF si concentra sulla modulazione dei livelli di calcio intracellulare, influenzando successivamente l'attività e la funzione di PEF1.

Gli ioni calcio, centrali in una miriade di processi cellulari, svolgono un ruolo fondamentale nel contesto degli attivatori PEF. Agenti come la thapsigargina aumentano i livelli di calcio citosolico inibendo la Ca^2+-ATPasi del reticolo sarco/endoplasmatico (SERCA), influenzando indirettamente l'attività del PEF1. Analogamente, la ionomicina, uno ionoforo del calcio, aumenta le concentrazioni di calcio intracellulare, influenzando così il PEF1. La ryanodina, che modula il rilascio di calcio dal reticolo sarcoplasmatico, e il BAPTA-AM, un chelante del calcio permeabile alle cellule, sono altri agenti degni di nota che possono alterare il paesaggio del calcio cellulare, influenzando di conseguenza la funzione del PEF1. Inoltre, sostanze chimiche come la caffeina, che modifica il rilascio di calcio dai depositi interni, e il 2-aminoetossibifenile borato (2-APB), che altera i livelli di calcio intracellulare, possono influenzare il PEF1. D'altra parte, i bloccanti dei canali del calcio, come la nifedipina e il verapamil, modulano l'ingresso del calcio nelle cellule, influenzando indirettamente la funzione di legame del calcio del PEF1. L'EGTA, un potente chelante del calcio, e l'acido ciclopiazonico, un inibitore del SERCA, rappresentano altri agenti che, agendo sull'omeostasi del calcio, possono modulare indirettamente il PEF1.