PEBP2αA Attivatori
I comuni attivatori di PEBP2αA includono, ma non solo, il PMA CAS 16561-29-8, la 5-azacitidina CAS 320-67-2, il litio CAS 7439-93-2, l'acido retinoico, tutti i trans CAS 302-79-4 e il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5.
Gli attivatori di PEBP2αA sono composti chimici diversi che facilitano l'attività funzionale di PEBP2αA attraverso una varietà di meccanismi cellulari e vie di segnalazione. Ad esempio, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che può fosforilare PEBP2αA, potenzialmente migliorando la sua affinità di legame al DNA e l'efficacia trascrizionale. La 5-azacitidina, inibendo la DNA metiltransferasi, può upregolare i geni che diventano trascrizionalmente accessibili a PEBP2αA, amplificando così il suo ruolo nell'espressione genica. Il cloruro di litio e l'acido retinoico influenzano entrambi indirettamente l'attività di PEBP2αA; il litio, attraverso l'inibizione di GSK-3, stabilizza la β-catenina, che collabora con PEBP2αA nella regolazione genica, mentre l'acido retinoico può potenziare il ruolo di PEBP2αA inducendo la differenziazione cellulare. Il dibutirril-cAMP e la forskolina, aumentando il cAMP cellulare e attivando la PKA, possono potenziare la produzione trascrizionale di PEBP2αA attraverso la fosforilazione dei substrati associati. L'SB431542, bloccando la segnalazione del TGF-β, e la tricostatina A (TSA), promuovendo l'acetilazione degli istoni, creano un ambiente trascrizionale favorevole all'attività di PEBP2αA.
Inoltre, l'epigallocatechina gallato (EGCG) e il sulforafano modulano l'attività delle chinasi e inducono l'espressione genica, rispettivamente, per favorire le condizioni che aumentano l'attività di PEBP2αA. Oltipraz, attivando Nrf2, porta all'espressione di geni con elementi di risposta antiossidante che si sovrappongono ai target di PEBP2αA, potenziandone l'attività trascrizionale. Infine, l'acido zoledronico, inibendo la farnesil pirofosfato sintasi, sostiene indirettamente l'attività di PEBP2αA impedendo la regolazione negativa da parte delle piccole GTPasi. Collettivamente, questi attivatori di PEBP2αA, attraverso le loro azioni biochimiche mirate, servono a potenziare l'attività funzionale di PEBP2αA, un fattore di trascrizione cruciale nella regolazione dei geni coinvolti nel differenziamento ematopoietico, senza richiedere l'upregolazione o l'attivazione diretta della proteina stessa.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un analogo del diacilglicerolo (DAG) che attiva la protein chinasi C (PKC). La PKC può fosforilare un'ampia gamma di substrati, tra cui i fattori di trascrizione. Il PMA potrebbe potenziare l'attività di PEBP2αA promuovendo la sua fosforilazione attraverso la PKC, che potrebbe aumentare la sua affinità di legame con il DNA o l'interazione con i co-attivatori. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un inibitore della DNA metiltransferasi. Riducendo i livelli di metilazione, potrebbe portare all'upregulation di geni normalmente silenziati. Questa demetilazione potrebbe potenziare l'attività di PEBP2αA aumentando l'espressione di geni che sono bersagli diretti di PEBP2αA o che sono coinvolti nelle sue vie di regolazione. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il litio agisce come inibitore della glicogeno sintasi chinasi 3 (GSK-3). L'inibizione della GSK-3 è stata associata alla via di segnalazione Wnt, che può intersecarsi con la segnalazione di PEBP2αA. L'inibizione della GSK-3 potrebbe stabilizzare la β-catenina, che può cooperare con PEBP2αA per aumentare la trascrizione dei geni bersaglio. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, un metabolita della vitamina A, regola l'espressione genica attivando i recettori nucleari. Potrebbe potenziare l'attività di PEBP2αA promuovendo la differenziazione delle cellule in cui PEBP2αA è attivo o inducendo l'espressione di geni che sinergizzano con PEBP2αA nella regolazione trascrizionale. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP che attiva la protein chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA può portare alla fosforilazione di fattori di trascrizione e cofattori che interagiscono con PEBP2αA, potenzialmente potenziando la sua attività trascrizionale. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB431542 è un inibitore del recettore del TGF-β di tipo I ALK5. L'inibizione della segnalazione del TGF-β può portare a una maggiore attività di PEBP2αA, impedendo il reclutamento di repressori o co-repressori trascrizionali che normalmente inibirebbero i geni target di PEBP2αA. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Il TSA è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC). Aumentando l'acetilazione degli istoni, può promuovere uno stato cromatinico più aperto, migliorando l'accesso di PEBP2αA al DNA e facilitando l'attivazione trascrizionale dei suoi geni bersaglio. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un polifenolo presente nel tè verde con vari effetti biologici, tra cui l'inibizione delle chinasi. Può potenziare l'attività di PEBP2αA inibendo le chinasi che fosforilano i siti inibitori su PEBP2αA o sui suoi cofattori, aumentando così l'attività trascrizionale di PEBP2αA. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, aumentando i livelli intracellulari di cAMP. Il cAMP elevato può aumentare l'attività di PEBP2αA attivando la PKA, che potrebbe fosforilare i substrati che modulano la funzione di PEBP2αA. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano è un composto presente nelle verdure crucifere che ha dimostrato di influenzare l'espressione genica. Potrebbe potenziare l'attività di PEBP2αA inducendo l'espressione di elementi di risposta antiossidante e di enzimi di disintossicazione, che possono creare un ambiente cellulare favorevole alla funzione di PEBP2αA. | ||||||