PDK4 Attivatori
Gli attivatori PDK4 più comuni includono, ma non solo, l'acido dicloroacetico CAS 79-43-6, UK 5099 CAS 56396-35-1, l'acido α-ciano-4-idrossicinnamico CAS 28166-41-8, l'acido 3-mercaptopicolinico, cloridrato CAS 320386-54-7 e il DHEA CAS 53-43-0.
Gli attivatori di PDK4 comprendono diversi composti che modulano in modo intricato l'attività della piruvato deidrogenasi chinasi 4 (PDK4), un regolatore critico del metabolismo energetico cellulare. La PDK4 svolge un ruolo fondamentale nel regolare l'equilibrio tra glicolisi e ossidazione del glucosio fosforilando e inattivando la piruvato deidrogenasi (PDH), un enzima chiave del ciclo degli acidi tricarbossilici (TCA). L'attivazione di PDK4 è strettamente regolata da varie piccole molecole, offrendo una comprensione sfumata di come il metabolismo cellulare risponda a diversi segnali. Un gruppo notevole di attivatori di PDK4 comprende il dicloroacetato (DCA) e i suoi derivati, come il dicloroacetofenone (DCAp) e il dicloroacetone (DCAc). Questi composti inibiscono direttamente le isoforme PDK, compresa la PDK4, promuovendo l'attività della PDH. Interrompendo l'inattivazione mediata dalla fosforilazione della PDH, questi attivatori spostano il metabolismo cellulare verso una maggiore ossidazione del glucosio, sottolineando il loro potenziale nel ricablare il flusso metabolico. Un'altra serie di attivatori di PDK4 agisce indirettamente influenzando varie vie cellulari. Ad esempio, l'UK5099, un inibitore del trasportatore mitocondriale del piruvato (MPC), altera la disponibilità di piruvato, influenzando indirettamente la PDK4. Analogamente, l'acido 3-mercaptopicolinico inibisce la glutaminolisi, interrompendo il ciclo TCA e influenzando l'attività di PDK4.
Composti come l'α-ciano-4-idrossicinnamato e la tolbutamide mostrano l'intricata interazione tra PDK4 e i meccanismi di rilevamento dell'energia cellulare. L'α-ciano-4-idrossicinnamato, un inibitore del trasportatore di monocarbossilati (MCT), influenza indirettamente la PDK4 alterando il rapporto lattato/piruvato. La tolbutamide, invece, modula la PDK4 attraverso i canali del potassio sensibili all'ATP (KATP), collegando l'attività dei canali ionici alla regolazione mediata dalla PDK4. Inoltre, l'attivatore della PDK4 CPI-613, un derivato del lipoato, ha come bersaglio gli enzimi mitocondriali, fornendo una prospettiva unica sul ruolo del metabolismo mitocondriale nella regolazione della PDK4. Ciò esemplifica il potenziale degli interventi mitocondriali come strategia per modulare l'attività di PDK4. In conclusione, gli attivatori di PDK4 comprendono uno spettro di composti che agiscono direttamente sulle isoforme di PDK o indirettamente attraverso la modulazione intricata delle vie cellulari.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dichloroacetic acid | 79-43-6 | sc-214877 sc-214877A | 25 g 100 g | $60.00 $125.00 | 5 | |
Il dicloroacetato inibisce indirettamente la PDK4 promuovendo l'attività della piruvato deidrogenasi (PDH). Il DCA inibisce le isoforme PDK, spostando l'equilibrio verso la PDH attiva. Questo porta a una maggiore conversione del piruvato in acetil-CoA, impedendo l'inibizione della PDH mediata da PDK4 e promuovendo l'ossidazione del glucosio. | ||||||
UK 5099 | 56396-35-1 | sc-361394 sc-361394A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 5 | |
UK5099 è un inibitore chimico del trasportatore mitocondriale del piruvato (MPC), che influisce indirettamente su PDK4. Inibendo l'MPC, l'UK5099 interrompe l'importazione mitocondriale di piruvato, alterando la disponibilità di piruvato per PDK4. Questo evidenzia l'interconnessione tra MPC e PDK4, che influenza il metabolismo energetico cellulare. | ||||||
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid | 28166-41-8 | sc-254923 | 2 g | $42.00 | 2 | |
L'α-ciano-4-idrossicinnamato inibisce il trasportatore di monocarbossilato (MCT), influenzando indirettamente PDK4. L'inibizione dell'MCT altera il trasporto del lattato, influenzando il rapporto lattato/piruvato. Questo cambiamento nella disponibilità di substrato modula l'attività di PDK4, sottolineando il ruolo regolatore della disponibilità di substrato nella modulazione del controllo mediato da PDK4 sulla piruvato deidrogenasi. | ||||||
3-Mercaptopicolinic Acid, Hydrochloride | 320386-54-7 | sc-206655 | 1 g | $296.00 | 7 | |
L'acido 3-mercaptopicolinico inibisce la PDK4 indirettamente attraverso l'interferenza con la glutaminolisi. Inibendo la glutaminasi, limita la disponibilità di alfa-chetoglutarato derivato dalla glutammina. Questo interrompe il ciclo TCA e altera i substrati metabolici, influenzando l'attività della PDK4. Questo dimostra l'intricato scambio tra la glutaminolisi e la regolazione mediata da PDK4 della piruvato deidrogenasi. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
Il DHEA attiva la proteina chinasi attivata dall'AMP (AMPK), influenzando indirettamente la PDK4. L'attivazione dell'AMPK promuove il bilancio energetico cellulare, influenzando l'inibizione della PDH mediata dalla PDK4. Il DHEA, in quanto attivatore dell'AMPK, fornisce una via unica per modulare l'attività della PDK4 attraverso eventi di segnalazione a monte, rivelando l'intricata interazione tra la regolazione ormonale e il metabolismo energetico cellulare. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
L'etomoxir inibisce la carnitina palmitoiltransferasi-1 (CPT-1), influenzando indirettamente la PDK4. Bloccando il trasporto degli acidi grassi nei mitocondri, Etomoxir altera la disponibilità di substrati e il flusso metabolico, influenzando l'attività di PDK4. Questo esemplifica l'interazione tra l'ossidazione degli acidi grassi e il metabolismo del glucosio, mostrando come la modulazione di un aspetto del metabolismo cellulare possa avere un impatto sulla rete di regolazione che coinvolge PDK4. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
La tolbutamide influenza indirettamente la PDK4 attraverso i canali del potassio sensibili all'ATP (KATP). Inibendo i canali KATP, la tolbutamide altera lo stato energetico cellulare, influenzando la regolazione di PDK4 mediata da PDH. Questo evidenzia il legame tra i meccanismi di rilevamento dell'energia cellulare e l'attività di PDK4, fornendo indicazioni su come la modulazione farmacologica dei canali ionici possa influenzare le vie metaboliche cellulari che coinvolgono PDK4. | ||||||
1,3-Dichloroacetone | 534-07-6 | sc-237720 | 10 g | $41.00 | ||
Il dicloroacetone (DCAc) è un altro derivato del dicloroacetato (DCA) e inibisce le isoforme PDK, compresa la PDK4. Come il DCA, il DCAc promuove l'attività della PDH inibendo le PDK, interrompendo l'inibizione della PDH mediata dalla PDK4. Ciò sottolinea ulteriormente l'efficacia dei derivati chimici nel colpire selettivamente componenti specifici delle vie metaboliche, offrendo potenziali strumenti per una precisa modulazione dell'attività di PDK4. | ||||||
CPI-613 | 95809-78-2 | sc-482709 | 10 mg | $128.00 | 4 | |
Il CPI-613 è un derivato lipoato che influenza indirettamente la PDK4 agendo sul metabolismo mitocondriale. Inibendo gli enzimi mitocondriali chiave, il CPI-613 interrompe le vie metaboliche, influenzando l'attività della PDK4. Questo evidenzia il potenziale del metabolismo mitocondriale come strategia per modulare la regolazione mediata da PDK4 della piruvato deidrogenasi, offrendo spunti per nuovi approcci di intervento metabolico. | ||||||