PDE6Aα Attivatori

I comuni attivatori della PDE6Aα includono, a titolo esemplificativo, l'IBMX CAS 28822-58-4, la teofillina CAS 58-55-9, la caffeina CAS 58-08-2 e la forskolina CAS 66575-29-9.

Gli attivatori della PDE6Aα comprendono una classe di sostanze chimiche che interagiscono con la via di fototrasduzione nelle cellule retiniche. Questi composti possono potenziare indirettamente l'attività della PDE6Aα, principalmente attraverso la loro influenza sui livelli di nucleotidi ciclici all'interno delle cellule. Ad esempio, il sildenafil citrato, il vardenafil e il tadalafil sono noti per inibire la PDE5, determinando un aumento dei livelli di cGMP. Questo accumulo di cGMP può successivamente aumentare la richiesta di attività della PDE6Aα, in quanto la cellula lavora per regolare questi livelli elevati. Analogamente, composti come IBMX, cilostazolo, teofillina e caffeina sono inibitori non selettivi della PDE che aumentano anch'essi i livelli di cGMP, incrementando l'attività della PDE6Aα per mantenere l'omeostasi del cGMP nelle cellule dei fotorecettori.

Inoltre, agenti come la forskolina esercitano i loro effetti attivando l'adenilato ciclasi, aumentando così i livelli di cAMP. L'aumento del cAMP può influenzare indirettamente l'attività della PDE6Aα attraverso una regolazione incrociata, in cui un aumento di un nucleotide ciclico può portare a meccanismi di compensazione che interessano l'altro. Composti come la vinpocetina, il dipiridamolo e l'anagrelide agiscono su altre PDE, determinando un aumento dei livelli di cAMP e cGMP, che possono attivare indirettamente la PDE6Aα.