PDE4A Attivatori

I comuni attivatori della PDE4A includono, a titolo esemplificativo, l'adenosina CAS 58-61-7, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la teofillina CAS 58-55-9, il Rolipram CAS 61413-54-5 e l'iloprost CAS 78919-13-8.

Gli attivatori della PDE4A comprendono una serie di composti che influenzano indirettamente l'attività della fosfodiesterasi 4A, principalmente attraverso la modulazione dei livelli di cAMP nelle cellule. La PDE4A, essendo un enzima che idrolizza il cAMP, è regolata dalla disponibilità di questo nucleotide ciclico. I composti elencati sono noti per aumentare i livelli di cAMP direttamente o per inibire l'attività delle fosfodiesterasi, influenzando così la funzione della PDE4A.

Composti come l'adenosina, l'isoproterenolo e l'iloprost funzionano aumentando i livelli intracellulari di cAMP attraverso l'attivazione di vari recettori o vie che portano alla sintesi di cAMP. La teofillina e l'enprofillina, in quanto inibitori non selettivi della fosfodiesterasi, possono aumentare indirettamente i livelli di cAMP, che a loro volta potrebbero modulare l'attività enzimatica della PDE4A. Gli inibitori selettivi della PDE4 come Rolipram, Ro 20-1724, Cilomilast, Apremilast, Roflumilast, Piclamilast e AN2728 sono particolarmente degni di nota. Questi inibitori colpiscono direttamente la famiglia di enzimi PDE4, determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. Questo aumento della concentrazione di cAMP può creare un circuito di feedback che potenzialmente influenza l'attività della PDE4A, dato che la funzione primaria della PDE4A è l'idrolisi del cAMP.