PDE3B Inibitori
I comuni inibitori della PDE3B includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4, il milrinone CAS 78415-72-2 e l'amrinone CAS 60719-84-8.
Gli inibitori della fosfodiesterasi 3B (PDE3B) costituiscono una classe diversificata di sostanze chimiche. Questi composti hanno come bersaglio diretto l'enzima PDE3B, esercitando i loro effetti attraverso la modulazione della via di segnalazione dell'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Il cilostazolo, il milrinone e l'enoximone sono esempi importanti che mostrano l'impatto dell'inibizione della PDE3B sulla funzione cardiaca. Questi farmaci aumentano i livelli intracellulari di cAMP, attivando la protein chinasi A (PKA) e influenzando la fosforilazione delle proteine coinvolte nella contrattilità cardiaca, fornendo un approccio diretto e mirato per la gestione dell'insufficienza cardiaca.- Eva Wellise 8/1/23
Al di là del sistema cardiovascolare, gli inibitori della PDE3B come la cilostamide, la pumafentrina e l'eritro-9-(2-idrossi-3-nonil) adenina dimostrano la loro capacità di modulare le cellule muscolari lisce. Inibendo la PDE3B, questi composti aumentano i livelli di cAMP, attivando la PKA e portando al rilassamento della muscolatura liscia. Questa influenza mirata sulla via cAMP-PKA offre applicazioni in condizioni caratterizzate da tono vascolare aberrante o contrazione della muscolatura liscia. Gli inibitori della PDE3B estendono il loro impatto anche alla funzione piastrinica, come esemplificato da CDP 840 e Org 9935. Questi composti inibiscono selettivamente la PDE3B nelle piastrine, aumentando i livelli di cAMP e influenzando l'aggregazione piastrinica attraverso la fosforilazione mediata dalla PKA. La specificità della loro azione sulla via cAMP-PKA evidenzia l'importanza di interventi mirati nelle condizioni legate alle piastrine. In sintesi, gli inibitori della PDE3B costituiscono una classe di sostanze chimiche farmacologicamente rilevanti con diverse applicazioni in ambito cardiovascolare, muscolare liscio e piastrinico.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide agisce come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3B (PDE3B), mostrando un'affinità unica per il sito attivo dell'enzima attraverso specifiche interazioni non covalenti. Questo composto modula l'efficienza catalitica dell'enzima, determinando un'alterazione dei livelli di AMP ciclico. La sua distinta conformazione molecolare facilita la formazione di legami idrogeno unici, influenzando la sua solubilità e reattività in diversi ambienti biochimici, nonché la sua stabilità e interazione con i componenti cellulari. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo è un inibitore potente e selettivo della fosfodiesterasi 3B (PDE3B). Funziona aumentando i livelli intracellulari di adenosina monofosfato ciclico (cAMP), in quanto la PDE3B è responsabile dell'idrolisi del cAMP. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone funziona come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3B (PDE3B), caratterizzato dalla capacità di stabilizzare la conformazione dell'enzima attraverso specifiche interazioni idrofobiche. Questa stabilizzazione altera i parametri cinetici dell'enzima, aumentando l'accumulo di AMP ciclico. Le caratteristiche strutturali uniche del composto promuovono interazioni elettrostatiche distinte, che influenzano la sua solubilità e reattività in vari contesti biochimici, incidendo così sulla sua stabilità complessiva e sulla dinamica cellulare. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
L'amrinone agisce come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3B (PDE3B), mostrando un'affinità di legame unica che interrompe il sito attivo dell'enzima attraverso specifici legami idrogeno e contatti idrofobici. Questa interazione modula l'attività catalitica dell'enzima, determinando un'alterazione dei livelli di nucleotidi ciclici. La sua architettura molecolare distinta facilita cambiamenti conformazionali unici, influenzando la sua reattività e le interazioni all'interno delle vie di segnalazione cellulare, influenzando così gli effetti a valle sui processi cellulari. | ||||||
Enoximone | 77671-31-9 | sc-252775 sc-252775A | 10 mg 50 mg | $181.00 $728.00 | 1 | |
L'enossimone è un altro inibitore della PDE3B con effetti inotropi positivi. Il suo meccanismo d'azione prevede il blocco dell'idrolisi di cAMP mediata da PDE3B nelle cellule cardiache. In questo modo, l'enoximone aumenta la segnalazione cAMP-dipendente, portando ad un aumento della contrattilità. | ||||||