PDE3A Inibitori
I comuni inibitori della PDE3A includono, ma non solo, la cilostamide (OPC 3689) CAS 68550-75-4 e il Ro 20-1724 CAS 29925-17-5.
La fosfodiesterasi 3A (PDE3A) è un enzima che svolge un ruolo critico nella regolazione dei livelli di nucleotidi ciclici all'interno delle cellule, in particolare l'AMP ciclico (cAMP) e il GMP ciclico (cGMP). Questi nucleotidi ciclici agiscono come secondi messaggeri in varie vie di segnalazione che controllano un'ampia gamma di processi fisiologici, tra cui la funzione cardiovascolare, l'aggregazione piastrinica, il metabolismo dei lipidi e il rilassamento della muscolatura liscia. La PDE3A è altamente espressa nei tessuti cardiovascolari, compresi il cuore e i vasi sanguigni, dove modula la forza e la velocità delle contrazioni cardiache e la resistenza vascolare. Idrolizzando il cAMP e il cGMP, la PDE3A ne diminuisce le concentrazioni intracellulari, portando alla modulazione delle vie di segnalazione che si basano su queste molecole. L'attività della PDE3A, quindi, ha un impatto significativo sulla gittata cardiaca e sul tono vascolare, rendendola un bersaglio di interesse per la comprensione e la gestione delle condizioni legate alla funzione cardiovascolare e ad altri processi fisiologici cAMP/cGMP-dipendenti.
L'inibizione della PDE3A è un meccanismo che riduce l'idrolisi dei nucleotidi ciclici, portando a un aumento dei loro livelli intracellulari e al potenziamento delle vie di segnalazione di cAMP e cGMP. L'inibizione della PDE3A può determinare un aumento della contrattilità miocardica, della vasodilatazione e dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica, grazie agli elevati livelli di cAMP e cGMP nelle cellule. Questi effetti evidenziano l'utilità degli inibitori della PDE3A nella gestione di malattie in cui la modulazione del tono vascolare, della funzione piastrinica e della contrattilità cardiaca è benefica. Il meccanismo generale di inibizione della PDE3A prevede il legame degli inibitori al dominio catalitico dell'enzima, che impedisce l'idrolisi dei nucleotidi ciclici. Questa inibizione può essere ottenuta attraverso varie interazioni molecolari che competono con il cAMP e il cGMP per i siti di legame sulla PDE3A o modificano allostericamente la struttura dell'enzima, riducendone l'attività enzimatica.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide funziona come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3A (PDE3A) e presenta un profilo di interazione unico con il sito attivo dell'enzima. Stabilizza il complesso enzima-substrato, determinando un'alterazione della cinetica di reazione che favorisce l'accumulo di nucleotidi ciclici. Le caratteristiche strutturali del composto facilitano il legame idrogeno specifico e le interazioni idrofobiche con gli amminoacidi chiave, aumentando la sua potenza inibitoria. Questa modulazione dell'attività enzimatica svolge un ruolo cruciale nella regolazione delle vie di segnalazione intracellulare. | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast agisce come modulatore della fosfodiesterasi 3A (PDE3A), mostrando una particolare affinità di legame che influenza la dinamica conformazionale dell'enzima. La sua struttura molecolare consente interazioni complesse con il sito attivo dell'enzima, promuovendo un effetto allosterico unico che altera l'accessibilità del substrato. La capacità di questo composto di regolare con precisione i livelli di nucleotidi ciclici è attribuita alle sue specifiche interazioni elettrostatiche e all'ostacolo sterico, che influiscono sulle cascate di segnalazione a valle. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Il cilostazolo funziona come inibitore della fosfodiesterasi 3A (PDE3A), caratterizzato da un legame selettivo con il sito catalitico dell'enzima. Questa interazione stabilizza una conformazione specifica che aumenta l'affinità dell'enzima per i nucleotidi ciclici, modulandone efficacemente la degradazione. Le esclusive regioni idrofobiche del composto facilitano le interazioni critiche di van der Waals, influenzando la cinetica di reazione e promuovendo percorsi di segnalazione prolungati. Le sue caratteristiche strutturali consentono una precisa regolazione dei livelli intracellulari di cAMP, con un impatto su diversi processi cellulari. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone agisce come inibitore della fosfodiesterasi 3A (PDE3A), mostrando una capacità unica di interrompere la normale funzione dell'enzima attraverso un'inibizione competitiva. La sua struttura molecolare consente interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, con conseguente alterazione delle dinamiche conformazionali. Questa modulazione aumenta la stabilità dell'AMP ciclico, con conseguente prolungamento della segnalazione. L'equilibrio idrofilo e idrofobico del composto influenza la solubilità e la permeabilità di membrana, incidendo sulla biodisponibilità complessiva e sull'interazione con i componenti cellulari. | ||||||
Amrinone | 60719-84-8 | sc-207288 | 1 g | $193.00 | ||
L'amrinone funziona come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3A (PDE3A), caratterizzato dalla capacità di legarsi in modo non covalente al sito attivo dell'enzima. Questo legame altera la cinetica dell'enzima, riducendo l'idrolisi dell'AMP ciclico e aumentando così la sua concentrazione intracellulare. La stereochimica unica del composto contribuisce alla sua specificità, mentre le interazioni con le molecole d'acqua circostanti influenzano la sua dinamica di solvatazione, incidendo sulla sua reattività e stabilità in vari ambienti. | ||||||
Cilostazol-d4 | 1215541-47-1 | sc-500814 | 1 mg | $380.00 | ||
Il cilostazolo-d4 agisce come inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3A (PDE3A), mostrando interazioni uniche con i nucleotidi ciclici. La sua struttura deuterata aumenta la stabilità e altera la cinetica di reazione, consentendo una precisa modulazione delle vie di segnalazione intracellulari. La distinta etichettatura isotopica del composto aiuta a tracciare le vie metaboliche e a chiarire i meccanismi enzimatici. Inoltre, il suo profilo di solubilità in solventi polari facilita varie tecniche analitiche, arricchendo il suo ruolo negli studi biochimici. | ||||||
Ro 20-1724 | 29925-17-5 | sc-200709 sc-200709A sc-200709B | 100 mg 1 g 5 g | $85.00 $418.00 $1543.00 | 17 | |
Ro 20-1724 è un inibitore potente e selettivo della PDE3A, comunemente usato in studi sperimentali. Aumenta i livelli di cAMP intracellulare e mostra effetti vasodilatatori. | ||||||