PDE1A Inibitori
I comuni inibitori della PDE1A includono, a titolo esemplificativo, Ibudilast CAS 50847-11-5, Vinpocetina CAS 42971-09-5, 8-metossimetil-IBMX CAS 78033-08-6, Zardaverina CAS 101975-10-4 e MY-5445 CAS 78351-75-4.
Gli inibitori della PDE1A comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici specificamente progettati o identificati per la loro capacità di inibire l'attività dell'enzima fosfodiesterasi 1A (PDE1A). La PDE1A è un membro della famiglia delle fosfodiesterasi, che svolge un ruolo cruciale nella regolazione dei livelli intracellulari di nucleotidi ciclici, cAMP e cGMP. Questi nucleotidi ciclici sono fondamentali in vari processi fisiologici, tra cui la regolazione vascolare, l'attività neuronale e la funzione cardiaca. L'inibizione della PDE1A porta a un aumento dei livelli di questi nucleotidi ciclici, modulando così i processi fisiologici che essi regolano.
Gli inibitori elencati, come la vinpocetina, funzionano tipicamente legandosi al sito catalitico dell'enzima PDE1A. Questo legame può essere competitivo, quando l'inibitore imita la struttura del substrato (cGMP o cAMP), o non competitivo, quando l'inibitore si lega a un sito diverso da quello attivo, alterando la conformazione dell'enzima e riducendone l'attività. La selettività di questi inibitori varia; alcuni, come la vinpocetina e il MY-5445, sono più selettivi verso la PDE1A, mentre altri, come la zardaverina e l'anagrelide, inibiscono anche altre isoforme della PDE, come la PDE3 e la PDE4. La specificità di questi inibitori è un fattore critico per la loro utilità. Dal punto di vista chimico, questi inibitori vanno dai derivati sintetici ai composti presenti in natura. La vinpocetina, ad esempio, è un derivato alcaloide sintetico, mentre altri, come l'IBMX, sono derivati sintetici della xantina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
Ibudilast è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 1A (PDE1A), che si distingue per la sua capacità di stabilire interazioni elettrostatiche specifiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto dimostra una flessibilità conformazionale unica, che gli consente di stabilizzare i complessi transitori enzima-substrato. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione non competitivo, che altera il tasso di turnover dell'enzima e influisce sulle vie di segnalazione del calcio, evidenziando il suo intricato ruolo nella regolazione cellulare. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina è un inibitore selettivo della PDE1A. Si lega al sito catalitico, riducendo la capacità dell'enzima di idrolizzare cGMP e cAMP. | ||||||
8-Methoxymethyl-IBMX | 78033-08-6 | sc-201192 sc-201192A | 10 mg 50 mg | $347.00 $1173.00 | 2 | |
L'8-MM-IBMX agisce come inibitore non selettivo della PDE1A. Inibisce competitivamente l'enzima imitando la struttura del cGMP. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
La zardaverina è un duplice inibitore della PDE3/PDE4 che mostra anche attività inibitoria nei confronti della PDE1A, bloccando l'azione dell'enzima su cAMP e cGMP. | ||||||
MY-5445 | 78351-75-4 | sc-201195 | 10 mg | $153.00 | 2 | |
MY-5445 è un inibitore selettivo della PDE1A e blocca efficacemente l'attività catalitica dell'enzima verso il cGMP e il cAMP. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
L'8-Br-cGMP inibisce la PDE1A imitando la struttura del cGMP, legandosi competitivamente al sito attivo e riducendo l'attività dell'enzima. | ||||||
Anagrelide hydrochloride | 58579-51-4 | sc-203513 sc-203513A | 10 mg 50 mg | $103.00 $587.00 | 1 | |
L'anagrelide, un inibitore della PDE3, mostra anche un'attività inibitoria nei confronti della PDE1A, interferendo con l'idrolisi di cAMP e cGMP. | ||||||
EHNA hydrochloride | 51350-19-7 | sc-201184 sc-201184A | 10 mg 50 mg | $102.00 $372.00 | 6 | |
L'EHNA cloridrato inibisce la PDE1A competendo con il cAMP, riducendo così l'attività dell'enzima nell'idrolizzare cAMP e cGMP. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX è un inibitore non selettivo della PDE1A, che riduce l'idrolisi di cAMP e cGMP legandosi competitivamente al sito attivo. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone, principalmente un inibitore della PDE3, mostra anche una certa attività inibitoria nei confronti della PDE1A, influenzando in particolare l'idrolisi del cAMP. | ||||||