PARP-10 Inibitori
I comuni inibitori di PARP-10 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Olaparib CAS 763113-22-0, Veliparib CAS 912444-00-9, Niraparib CAS 1038915-60-4, Rucaparib CAS 283173-50-2 e Talazoparib CAS 1207456-01-6.
La classe chimica designata come inibitori di PARP-10 è costituita da piccole molecole che hanno come bersaglio diversi membri della famiglia PARP, che potrebbero influenzare indirettamente la funzione di PARP-10. Questi inibitori hanno in comune la capacità di legarsi al dominio catalitico degli enzimi PARP, essenziale per la loro attività enzimatica, compreso il trasferimento di unità di ADP-ribosio alle proteine bersaglio. L'inibizione di questo dominio può portare alla soppressione della capacità della proteina di modificare se stessa e altre proteine, un passaggio chiave in processi come la riparazione del DNA e la segnalazione.
Composti come Olaparib, Veliparib, Niraparib, Rucaparib e Talazoparib sono noti per la loro maggiore selettività nei confronti di PARP1 e PARP2, ma possono avere effetti su altri membri della famiglia PARP grazie alla natura conservata del dominio PARP. Questi inibitori agiscono mimando la porzione nicotinamidica del NAD+ e legandosi al sito catalitico, impedendo così i cambiamenti conformazionali necessari per la catalisi. Altre sostanze chimiche, come la 3-aminobenzamide (3AB) e il PJ34, sono meno selettive e possono influenzare la PARP-10 colpendo in modo ampio l'attività enzimatica della PARP. NU1025 e AG14361, pur essendo più selettivi nei confronti di PARP1, possono avere effetti fuori bersaglio su PARP-10, considerando le somiglianze strutturali tra i domini catalitici delle proteine PARP.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
Inibitore della famiglia PARP in grado di inibire l'attività enzimatica di PARP-10 bloccando il dominio PARP comune alla famiglia. | ||||||
Veliparib | 912444-00-9 | sc-394457A sc-394457 sc-394457B | 5 mg 10 mg 50 mg | $178.00 $270.00 $712.00 | 3 | |
Un altro inibitore di PARP in grado di legarsi al sito catalitico degli enzimi PARP, eventualmente influenzando PARP-10. | ||||||
Niraparib | 1038915-60-4 | sc-507492 | 10 mg | $150.00 | ||
Un inibitore selettivo di PARP1 e PARP2 che può avere effetti fuori bersaglio su PARP-10 a causa di somiglianze strutturali. | ||||||
Rucaparib | 283173-50-2 | sc-507419 | 5 mg | $150.00 | ||
Potente inibitore di PARP1 e PARP2, potenzialmente in grado di inibire PARP-10 attraverso il dominio dell'ADP-ribosiltransferasi. | ||||||
Talazoparib | 1207456-01-6 | sc-507440 | 10 mg | $795.00 | ||
Un inibitore della PARP con un forte potenziale di intrappolamento che potrebbe influenzare indirettamente l'attività della PARP-10. | ||||||
3-Aminobenzamide | 3544-24-9 | sc-3501 sc-3501B sc-3501A | 100 mg 1 g 5 g | $15.00 $36.00 $51.00 | 18 | |
Un inibitore generale di PARP che può ridurre l'attività di ADP-ribosilazione di PARP-10 in modo non selettivo. | ||||||
IEM 1754 dihydrobromide | 162831-31-4 | sc-362747 sc-362747A | 10 mg 50 mg | $172.00 $729.00 | ||
Un inibitore della PARP ad ampio spettro in grado di diminuire l'attività della PARP-10 bloccando i siti di legame del NAD+. | ||||||
NU 1025 | 90417-38-2 | sc-203166 | 5 mg | $131.00 | 9 | |
Un inibitore specifico di PARP-1 che potrebbe influenzare indirettamente PARP-10 a causa dell'omologia strutturale. | ||||||
AG14361 | 328543-09-5 | sc-483192 | 5 mg | $255.00 | ||
Un inibitore selettivo di PARP-1 in grado di inibire PARP-10 legandosi al dominio catalitico. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Un derivato del benzimidazolo che agisce come inibitore di PARP e che potrebbe influenzare la funzione di PARP-10. | ||||||