PAR-4 Attivatori
I comuni attivatori di PAR-4 includono, ma non solo, la doxorubicina CAS 23214-92-8, l'etoposide (VP-16) CAS 33419-42-0, il cisplatino CAS 15663-27-1, l'idrossiurea CAS 127-07-1 e la camptoteina CAS 7689-03-4.
Gli attivatori PAR-4 costituiscono una categoria distinta di composti chimici che interagiscono con la proteina Proteinase-Activated Receptor 4 (PAR-4), un membro della famiglia PAR dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). La PAR-4 è espressa principalmente in vari tessuti del corpo umano ed è nota per il suo ruolo centrale nella segnalazione cellulare e nelle risposte fisiologiche. Quando viene attivato da composti specifici, PAR-4 subisce cambiamenti conformazionali che portano all'attivazione di vie di segnalazione intracellulare, come l'attivazione di proteine G e di molecole effettrici a valle. Questi eventi molecolari possono innescare una cascata di risposte cellulari, influenzando vari processi fisiologici.
L'attivazione dei recettori PAR-4 può avere effetti diversi su diversi tipi di cellule e tessuti, poiché PAR-4 è ampiamente distribuito in tutto il corpo. Questi attivatori possono influenzare processi che vanno dall'attivazione delle piastrine e dalla coagulazione alle risposte immunitarie e alla percezione del dolore. La comprensione delle proprietà chimiche e dei meccanismi alla base dell'attivazione di PAR-4 è fondamentale per chiarire le intricate vie di segnalazione che regolano le risposte cellulari mediate da questo recettore. La ricerca in questo campo può fornire indicazioni sul panorama più ampio della segnalazione dei GPCR, facendo luce sul modo in cui composti specifici possono modulare la funzione di PAR-4 e contribuendo a una più profonda comprensione della fisiologia e della fisiopatologia cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin | 23214-92-8 | sc-280681 sc-280681A | 1 mg 5 mg | $173.00 $418.00 | 43 | |
La doxorubicina funziona come inibitore della topoisomerasi II e induce un danno al DNA, che ha dimostrato di regolare i livelli di espressione di PAR-4. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un derivato semisintetico della podofillotossina che agisce come inibitore della topoisomerasi II. Inibendo la topoisomerasi II e inducendo un danno al DNA, è stato riscontrato che il trattamento con etoposide aumenta i livelli di proteina PAR-4 in varie linee cellulari tumorali. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
Il cisplatino è un agente chemioterapico a base di platino, noto per indurre la morte cellulare apoptotica. Gli studi dimostrano che il trattamento con cisplatino determina una maggiore espressione di PAR-4, contribuendo ai suoi effetti pro-apoptotici nelle cellule di glioma e di cancro testicolare. | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
Come inibitore della ribonucleotide reduttasi, l'idrossiurea provoca danni al DNA esaurendo il pool di trifosfato deossinucleotide. Il danno al DNA indotto è stato collegato all'aumento trascrizionale di PAR-4 nei modelli di cancro. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
La camptotecina è un alcaloide vegetale con un anello lattonico che interferisce con la funzione della topoisomerasi I e la riparazione del DNA. Gli studi dimostrano che il trattamento con camptothecin aumenta l'attività del promotore PAR-4 e i livelli di proteina nelle cellule di cancro alla prostata e alle ovaie. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Come glucocorticoide sintetico, il desametasone innesca l'apoptosi nei tessuti linfoidi. La ricerca collega questo effetto con la capacità del desametasone di transattivare il promotore PAR-4 e di indurre la trascrizione di PAR-4 mRNA nelle cellule T. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Isolato dall'erba Tripterygium wilfordii, il triptolide causa danni al DNA e disfunzione mitocondriale. Attiva l'espressione di PAR-4 in modo dose-dipendente nelle cellule di glioma, suggerendo un meccanismo antitumorale. | ||||||
Cucurbitacin I | 2222-07-3 | sc-203010 | 1 mg | $250.00 | 9 | |
Un triterpenoide tetraciclico isolato da piante di Cucurbitaceae, la cucurbitacina I, dimostra proprietà antitumorali associate all'induzione di PAR-4 in linee cellulari di carcinoma renale e melanoma. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteina è un isoflavone presente nella soia. Gli studi associano l'attività estrogeno-modulante di questo composto all'induzione trascrizionale di PAR-4 in modelli di cancro ovarico e mammario. | ||||||