PAM Attivatori

Gli attivatori PAM più comuni includono, ma non solo, il solfato di rame (II) CAS 7758-98-7, l'acido L-ascorbico, acido libero CAS 50-81-7, la L-istidina CAS 71-00-1, la bagnocuproina CAS 4733-39-5 e il methimazolo CAS 60-56-0.

Gli attivatori di PAM sono una classe di composti che potenziano l'attività funzionale della monoossigenasi alfa-amidante peptidilglicina. Questa classe comprende fornitori diretti di rame, come il solfato di rame (II), che fornisce il cofattore essenziale necessario per l'azione catalitica della PAM. Inoltre, composti come l'acido ascorbico e il metimazolo svolgono un ruolo cruciale nel mantenere il rame in forma ridotta, garantendo alla PAM l'accesso al suo cofattore attivo. La disponibilità di substrati è un'altra via attraverso la quale l'attività della PAM può essere potenziata. La dopamina e la tiramina sono substrati per la PAM e il loro aumento di concentrazione può portare a una maggiore azione enzimatica dovuta all'attivazione indotta dal substrato.

Inoltre, gli agenti chelanti e le molecole contenenti tioli come la bagnocuproina, il dimercaprolo e la N-acetilcisteina svolgono una duplice funzione. Modulano la disponibilità del rame e ne mantengono lo stato redox, entrambi fondamentali per l'attività della PAM. L'istidina e il disulfiram facilitano l'apporto di rame alla PAM, garantendole un adeguato apporto di cofattore. Anche il ruolo del tetratiomolibdato nella regolazione dei livelli di rame supporta la funzione della PAM, anche se indirettamente. Infine, la presenza di glutatione ridotto è fondamentale per mantenere l'ambiente redox necessario per l'attività della PAM, evidenziando la natura interconnessa degli stati redox cellulari e della catalisi enzimatica.