Gli inibitori di PAK5, come elencati, sono principalmente inibitori di PAK in senso lato o mirano ad altre chinasi e vie di segnalazione che potrebbero influenzare indirettamente l'attività di PAK5. La famiglia PAK è divisa in Gruppo I (PAK1, PAK2, PAK3) e Gruppo II (PAK4, PAK5, PAK6) e gli inibitori spesso mostrano una reattività incrociata all'interno di questi gruppi a causa delle somiglianze strutturali.
Composti come FRAX597 e IPA-3 sono più selettivi per le PAK del gruppo I, ma possono presentare un certo grado di attività chinasica incrociata con la PAK5. G-5555 rappresenta un approccio più diretto, essendo un inibitore selettivo delle PAK del gruppo II, e quindi mirando più specificamente a PAK5. KPT-9274 e PF-03758309, anche se inizialmente progettati per inibire PAK4, possono colpire anche PAK5 a causa della stretta parentela nella famiglia PAK. Altri inibitori, come AZ13705339 e Celecoxib, inizialmente diretti contro chinasi o vie diverse, possono avere effetti off-target su PAK5. Inibitori come HS-173 e Dasatinib agiscono attraverso l'inibizione di una chinasi più ampia o modulando le vie di segnalazione, con un potenziale impatto indiretto su PAK5.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF-3758309 | 898044-15-0 | sc-478493 | 10 mg | $260.00 | ||
Un potente inibitore della PAK che agisce su diverse isoforme, compresa forse la PAK5, inibendo l'attività della chinasi. | ||||||
IPA 3 | 42521-82-4 | sc-204016 sc-204016A | 5 mg 50 mg | $92.00 $449.00 | 6 | |
Inibitore selettivo non ATP competitivo di PAK, può influenzare indirettamente PAK5 colpendo PAK1 e PAK3. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibitore non ATP-competitivo di Cdc42, potenzialmente in grado di influenzare la segnalazione a valle di PAK5. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inibitore della tirosin-chinasi ad ampio spettro, che potrebbe inibire indirettamente l'attività di PAK5. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Originariamente un inibitore dell'Aurora chinasi, può avere effetti fuori bersaglio su PAK5 a causa delle somiglianze del dominio chinasi. | ||||||