PAI-1 Inibitori
I comuni inibitori della PAI-1 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Geodin CAS 427-63-4, 1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose CAS 14937-32-7, TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII CAS 356559-20-1, Corilagin CAS 23094-69-1 e Anacardic Acid CAS 16611-84-0.
Gli inibitori del PAI-1 (Plasminogen Activator Inhibitor-1) sono una classe di composti chimici progettati per inibire selettivamente l'attività del PAI-1, un inibitore della serina proteasi (serpina) che svolge un ruolo cruciale nella regolazione della fibrinolisi. Questa classe di inibitori comprende una vasta gamma di strutture molecolari, tra cui piccole molecole, peptidi e composti non peptidici. Meccanicamente, questi inibitori hanno come bersaglio il sito attivo o l'anello del centro reattivo del PAI-1, ostacolando così la sua capacità di legarsi alle proteasi bersaglio e di inibirle, come l'attivatore del plasminogeno tissutale (tPA) e l'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA). Bloccando questa interazione, gli inibitori del PAI-1 facilitano la conversione del plasminogeno in plasmina, un enzima responsabile della rottura dei coaguli di fibrina. Alcuni inibitori agiscono anche destabilizzando la conformazione attiva del PAI-1, rendendolo meno efficace nell'inibire le proteasi bersaglio.
Mentre molti inibitori del PAI-1 sono composti organici con complessi anelli aromatici, altri hanno una struttura più semplice, come l'acido anacardico, che si trova in fonti naturali. Alcuni inibitori sono altamente specifici per la PAI-1, mentre altri possono avere un'attività più ampia che interessa altre serpine o proteine. La specificità e l'efficacia di questi inibitori possono variare e la ricerca si concentra spesso sull'ottimizzazione di questi aspetti.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geodin | 427-63-4 | sc-280731 sc-280731A | 1 mg 5 mg | $122.00 $490.00 | 2 | |
La geodina è un derivato isocromico originariamente isolato da funghi. Nell'ambito dell'inibizione del PAI-1 (Plasminogen Activator Inhibitor-1), ha come bersaglio il sito attivo della proteina o l'anello del centro reattivo. In questo modo, Geodin interrompe la capacità di PAI-1 di inibire le proteasi bersaglio come l'attivatore del plasminogeno tissutale (tPA) e l'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA). Ciò si traduce in una facilitazione della conversione del plasminogeno in plasmina, un enzima chiave nella fibrinolisi, modulando così il sistema fibrinolitico. | ||||||
1,2,3,4,6-Penta-O-galloyl-β-D-glucopyranose | 14937-32-7 | sc-220537 | 10 mg | $292.00 | ||
L'1,2,3,4,6-penta-O-galloil-β-D-glucopiranosio è un composto polifenolico comunemente presente in diverse piante. Come inibitore del PAI-1, ha come bersaglio il sito attivo del PAI-1, ostacolando la sua capacità di legarsi e inibire le proteasi bersaglio, come l'attivatore del plasminogeno tissutale (tPA) e l'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA). Questa interruzione facilita la conversione del plasminogeno in plasmina, un enzima che svolge un ruolo fondamentale nella fibrinolisi. Inibendo il PAI-1, il composto agisce come modulatore del sistema fibrinolitico. | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII (CAS 356559-20-1) è un inibitore a piccole molecole che ha come bersaglio la chinasi del recettore I del fattore di crescita trasformante (TGF-β RI). Inibendo questa chinasi, il composto riduce indirettamente l'espressione e l'attivazione di PAI-1. A differenza degli inibitori diretti della PAI-1, modula le vie di segnalazione a monte che portano all'espressione della PAI-1. L'inibizione della chinasi TGF-β RI determina una diminuzione dei livelli di PAI-1, influenzando così l'equilibrio generale del sistema fibrinolitico. | ||||||
Corilagin | 23094-69-1 | sc-211135 | 5 mg | $280.00 | 1 | |
La corilagina (CAS 23094-69-1) è un composto polifenolico presente in diverse piante. Come inibitore del PAI-1, ha come bersaglio il sito attivo del PAI-1, interrompendo la sua capacità di inibire le proteasi come l'attivatore del plasminogeno tissutale (tPA) e l'attivatore del plasminogeno di tipo urochinasi (uPA). Questo facilita la conversione del plasminogeno in plasmina, un enzima cruciale nella fibrinolisi. La corilagina agisce quindi come modulatore del sistema fibrinolitico. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acido anacardico inibisce il PAI-1 legandosi al suo anello centrale reattivo, interrompendo così la sua interazione con le proteasi bersaglio come uPA e tPA, con conseguente aumento dell'attività fibrinolitica. | ||||||
TBB | 17374-26-4 | sc-202830 sc-202830A sc-202830C sc-202830B sc-202830D | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $240.00 $363.00 $445.00 $760.00 $1781.00 | 17 | |
Il TBB agisce come inibitore del PAI-1 interrompendone la conformazione attiva e impedendogli di legarsi alle sue proteasi bersaglio, come tPA e uPA, con conseguente aumento della fibrinolisi. | ||||||