PA200 Inibitori

Gli inibitori comuni di PA200 includono, ma non solo, Bortezomib CAS 179324-69-7, Carfilzomib CAS 868540-17-4, Tricostatina A CAS 58880-19-6, Acido Suberoilanilide Idrossamico CAS 149647-78-9 e Perossido di Idrogeno CAS 7722-84-1.

Gli inibitori di PA200 sono composti progettati per colpire l'attivatore del proteasoma PA200, noto anche come PSME4. PA200 è una proteina che si lega alla particella centrale 20S del proteasoma, potenziando le sue attività di peptidasi indipendentemente dall'ubiquitinazione. Svolge un ruolo cruciale in processi quali la riparazione del DNA, la spermatogenesi e la regolazione del turnover proteico, modulando la degradazione di proteine specifiche. L'inibizione di PA200 può influenzare la funzione proteasomica, incidendo sulla degradazione dei substrati e alterando i processi cellulari che dipendono dalle vie di degradazione delle proteine.La classe chimica degli inibitori di PA200 comprende molecole progettate per interagire specificamente con i domini funzionali della proteina PA200. Questi composti sono progettati per legarsi a regioni critiche per l'interazione di PA200 con il 20S proteasoma o i suoi meccanismi di attivazione. Lo sviluppo di questi inibitori prevede tecniche come la progettazione basata sulla struttura, la modellazione computazionale e lo screening ad alto rendimento per identificare molecole con elevata specificità e affinità per PA200. I ricercatori utilizzano questi inibitori come strumenti preziosi per studiare i meccanismi molecolari della regolazione del proteasoma, le vie di degradazione delle proteine e le implicazioni più ampie dell'attività di PA200 nella fisiologia cellulare.