PA1 Inibitori
Gli inibitori comuni della PA1 includono, ma non solo, la quercetina CAS 117-39-5, il cloridrato BIX01294 CAS 1392399-03-9, l'UNC0638 CAS 1255580-76-7, l'Epz004777 CAS 1338466-77-5 e l'acido 3-[(3-metossibenzoil)amino]-4-(4-metil-1-piperazinil)benzoico metil estere-d3 CAS 890190-22-4.
PA1, noto formalmente come PTIP associated 1, è coinvolto nei processi molecolari della metilazione dell'istone H3-K4. Come componente del complesso MLL3/4, svolge un ruolo significativo nella regolazione della struttura della cromatina e della conseguente espressione genica. La modulazione della metilazione degli istoni da parte di PA1 ha implicazioni in diverse funzioni cellulari, che vanno dall'attività trascrizionale ai meccanismi di riparazione del DNA. Questa proteina è evolutivamente conservata e ha ortologhi in diversi organismi, sottolineando il suo ruolo fondamentale nel meccanismo cellulare.
La classe di inibitori che hanno come bersaglio PA1 funziona prevalentemente influenzando le vie di metilazione degli istoni. Mentre l'inibizione diretta di PA1 è meno esplorata, i composti chimici più ampi di questa categoria spesso mirano a proteine associate o attività enzimatiche che modulano indirettamente la funzione di PA1. Questi inibitori di solito agiscono interrompendo le interazioni proteina-proteina, inibendo le attività enzimatiche di metiltransferasi o alterando le affinità di legame tra i componenti associati. Il risultato è un cambiamento nel paesaggio della metilazione degli istoni, che può portare a risultati cellulari diversi a seconda del contesto e dell'ambiente specifico. Poiché la struttura della cromatina e la modificazione degli istoni sono fondamentali per numerosi processi cellulari, gli inibitori di questa categoria possono avere effetti profondi sulla funzione e sul comportamento cellulare. Comprendendo l'intricata rete di interazioni e funzioni legate a PA1, questi composti chimici forniscono un mezzo per sondare e analizzare i meccanismi alla base della metilazione degli istoni e del rimodellamento della cromatina.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoide noto per inibire una serie di chinasi. Potrebbe influenzare indirettamente la metilazione degli istoni. Inibendo gli enzimi coinvolti nella metilazione dell'istone, la quercetina potrebbe potenzialmente influenzare l'attività associata di PA1 nel complesso MLL3/4. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inibisce principalmente l'istone metiltransferasi G9a. Questa sostanza chimica potrebbe alterare il paesaggio della metilazione degli istoni e influenzare indirettamente le vie in cui è coinvolto PA1. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
Inibitore delle istone metiltransferasi G9a e GLP. Può influenzare indirettamente la metilazione in altri siti istonici e quindi influire sulla funzione di PA1. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Inibitore diretto di DOT1L, una metiltransferasi H3K79. I cambiamenti nella metilazione di H3K79 potrebbero influenzare indirettamente l'attività o la funzione di PA1. | ||||||
3-[(3-Methoxybenzoyl)amino]-4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoic acid methyl ester-d3 | 890190-22-4 (unlabeled) | sc-484812 | 1 mg | $380.00 | ||
Interrompe l'interazione tra MLL1 e WDR5, un componente del complesso MLL. Ciò potrebbe avere un impatto sul complesso MLL3/4 e quindi sulla funzione di PA1. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Inibisce la SUV39H1, un'istone metiltransferasi. Sebbene abbia come bersaglio un sito di metilazione diverso, può influenzare il più ampio ambiente di metilazione degli istoni, che potrebbe influenzare indirettamente PA1. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Un inibitore di DOT1L. Mirando alla metilazione di H3K79, potrebbe influenzare indirettamente le vie in cui è coinvolto PA1. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
È un inibitore delle istone metiltransferasi G9a e GLP. Può influenzare la metilazione in altri siti istonici e quindi influenzare la funzione di PA1. | ||||||