P4H-TM Inibitori
I comuni inibitori della P4H-TM includono, ma non sono limitati a, N-[(4-idrossi-1-metil-7-fenossi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3, BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6, Dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0 e GSK360A CAS 931399-19-8.
Gli inibitori della prolil 4-idrossilasi-transmembrana (P4H-TM) rappresentano una classe di composti chimici progettati per colpire uno specifico gruppo di enzimi noti come prolil 4-idrossilasi (P4H). Questi enzimi svolgono un ruolo cruciale nella modificazione post-traduzionale delle proteine catalizzando l'idrossilazione dei residui di prolina, principalmente nel contesto del ripiegamento e della stabilità delle proteine. A differenza delle P4H tradizionali, che si trovano principalmente nel citoplasma e nel nucleo, gli enzimi P4H-TM sono proteine transmembrana inserite nella membrana del reticolo endoplasmatico (ER). Questa localizzazione unica ha spinto a sviluppare una classe distinta di inibitori volti a modulare la loro attività.
Gli inibitori della P4H-TM sono progettati specificamente per interagire e inibire l'attività catalitica di questi enzimi transmembrana, che è fondamentale per il corretto funzionamento della biosintesi del collagene e per la regolazione della degradazione del fattore inducibile dall'ipossia (HIF). Impedendo l'attività della P4H-TM, questi inibitori possono avere implicazioni di vasta portata in vari processi cellulari. In particolare, l'inibizione di P4H-TM può portare alla stabilizzazione di HIF, un fattore di trascrizione chiave responsabile della risposta cellulare a bassi livelli di ossigeno. Questa stabilizzazione, a sua volta, innesca una cascata di eventi che promuovono l'espressione di geni coinvolti nell'angiogenesi, nell'eritropoiesi e nel metabolismo del glucosio, tra gli altri. Di conseguenza, gli inibitori della P4H-TM modulano questi processi fondamentali, diventando uno strumento essenziale per la comprensione dei meccanismi molecolari che regolano la risposta all'ipossia e offrendo opportunità per ulteriori ricerche e sviluppi.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-idrossi-1-metil-7-fenossi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 stimola l'eritropoiesi inibendo l'HIF-PH, portando ad un aumento della produzione di eritropoietina endogena, che a sua volta promuove la produzione di globuli rossi. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Molidustat è un inibitore di HIF-PH che aumenta i livelli endogeni di eritropoietina stabilizzando HIF, promuovendo la sintesi di globuli rossi e migliorando l'anemia associata alla malattia renale cronica. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Il DMOG è un inibitore della prolilidrossilasi che stabilizza l'HIF-1α, determinando un aumento dell'espressione dei geni target dell'HIF coinvolti nell'angiogenesi, nella glicolisi e nell'eritropoiesi. Imita le condizioni di ipossia. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 è un inibitore della prolil-idrossilasi che stabilizza HIF-1α e HIF-2α inibendo la loro idrossilazione, promuovendo la loro attività trascrizionale e aumentando l'espressione dei geni coinvolti in vari processi cellulari. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A è un inibitore HIF-PH potente e selettivo che aumenta la produzione endogena di eritropoietina stabilizzando HIF, promuovendo così la maturazione dei globuli rossi e affrontando l'anemia nei pazienti con malattia renale cronica. | ||||||