P2Y12 Attivatori
Gli attivatori P2Y12 comuni includono, ma non solo, il sale trisodico di 2-metiltio-ADP CAS 475193-31-8, il sale sodico di Uridina 5'-difosfato CAS 21931-53-3, il Clopidogrel CAS 113665-84-2, il Ticagrelor CAS 274693-27-5 e il Prasugrel.
Il P2Y12 è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR) che svolge un ruolo fondamentale nell'aggregazione piastrinica, agendo come recettore chiave per l'adenosina difosfato (ADP). È espresso principalmente sulla superficie delle piastrine e di alcuni tipi di cellule cerebrali, dove media una serie di processi fisiologici e patologici legati alla trombosi e all'emostasi. All'attivazione da parte del suo ligando endogeno, l'ADP, il P2Y12 induce un cambiamento conformazionale che innesca una cascata di eventi di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione, al cambiamento di forma e all'aggregazione delle piastrine. Questo recettore è cruciale per l'amplificazione della risposta di aggregazione piastrinica, rendendolo un componente essenziale del sistema emostatico. La funzione di P2Y12 si estende oltre l'emostasi, contribuendo alla modulazione del tono vascolare e della funzione endoteliale, il che implica il suo ruolo nella più ampia regolazione cardiovascolare e cerebrovascolare.
Il meccanismo di attivazione di P2Y12 prevede il legame di ADP al recettore, che induce un cambiamento nella conformazione del recettore, consentendogli di interagire con le proteine G eterotrimeriche, in particolare le proteine Gi, e di attivarle. Questa interazione porta all'inibizione dell'adenil ciclasi, con conseguente diminuzione dei livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP) e conseguente inibizione della via della protein chinasi A (PKA). La riduzione dei livelli di cAMP impedisce la fosforilazione della fosfoproteina stimolata dai vasodilatatori (VASP) e di altri bersagli a valle, promuovendo l'aggregazione piastrinica. Inoltre, l'attivazione di P2Y12 facilita il rilascio di ioni calcio dai depositi intracellulari, amplificando ulteriormente l'attivazione e l'aggregazione piastrinica. Questo recettore svolge anche un ruolo nella stabilizzazione degli aggregati piastrinici e nel reclutamento di altre piastrine nel sito della lesione vascolare, essenziale per la formazione di un tappo emostatico. La regolazione precisa dell'attivazione di P2Y12 è fondamentale per mantenere l'equilibrio tra emostasi e trombosi, illustrando la sua importanza nella salute e nella malattia vascolare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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2-Methylthio-ADP trisodium salt | 475193-31-8 | sc-203464 | 10 mg | $822.00 | 5 | |
Il sale trisodico di 2-metiltio-ADP è un potente attivatore del recettore P2Y12, che si distingue per la sua capacità di imitare l'adenosina difosfato (ADP) nell'affinità di legame. Questo composto facilita interazioni allosteriche uniche, aumentando la sensibilità del recettore e promuovendo cascate di segnalazione a valle. Il suo profilo cinetico rivela un rapido coinvolgimento del recettore, che porta a un'efficiente modulazione delle vie di attivazione piastrinica. Le caratteristiche strutturali del composto consentono un impegno selettivo con specifici siti di legame nucleotidico, influenzando le risposte cellulari. | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
Il clopidogrel, un derivato della tienopiridina, è un agente antiaggregante che inibisce l'attivazione del recettore P2Y12. Subisce un metabolismo epatico in una forma attiva che si lega irreversibilmente al recettore P2Y12 sulle piastrine, inibendo l'aggregazione piastrinica indotta dall'ADP. | ||||||
Uridine 5′-diphosphate sodium salt | 21931-53-3 | sc-222401 sc-222401A | 25 mg 100 mg | $37.00 $77.00 | ||
L'Uridina 5'-difosfato sale sodico agisce come un importante attivatore del recettore P2Y12, caratterizzato dalla capacità unica di impegnarsi con i recettori nucleotidici attraverso specifici legami idrogeno e interazioni elettrostatiche. Questo composto avvia percorsi di segnalazione distinti, promuovendo risposte cellulari attraverso una rapida cinetica di attivazione. La sua conformazione strutturale consente un'efficace competizione con i ligandi endogeni, potenziando l'attivazione del recettore e influenzando gli effetti a valle sul comportamento cellulare. | ||||||
Ticagrelor | 274693-27-5 | sc-472972 sc-472972A sc-472972B sc-472972C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $102.00 $224.00 $265.00 $296.00 | ||
Il ticagrelor, un antagonista reversibile del recettore P2Y12, inibisce l'aggregazione piastrinica legandosi al recettore P2Y12. A differenza del clopidogrel, il ticagrelor non richiede l'attivazione metabolica, fornendo un'inibizione rapida e reversibile dell'attivazione piastrinica indotta dall'ADP. | ||||||
Prasugrel | 150322-43-3 | sc-391536 | 100 mg | $77.00 | ||
Il prasugrel è un altro derivato tienopiridinico che inibisce l'attivazione del recettore P2Y12. Subisce una conversione metabolica in un metabolita attivo, che si lega irreversibilmente al recettore P2Y12, impedendo l'aggregazione piastrinica mediata dall'ADP. | ||||||