Date published: 2025-9-8

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2-Methylthio-ADP trisodium salt (CAS 475193-31-8)

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Nomi alternativi:
2-(Methylthio)adenosine 5′-diphosphate; 2-(Methylthio)adenosine-5′-(trihydro gen diphosphate) trisodium salt; 2-Methylthio-ADP
Applicazione:
2-Methylthio-ADP trisodium salt è un agonista P2Y1, P2Y12 e P2Y13
Numero CAS:
475193-31-8
Peso molecolare:
539.24
Formula molecolare:
C11H14N5O10P2S•3Na
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il sale trisodico di 2-metiltio-ADP è un potente agonista purinergico per i recettori P2Y1, P2Y12 e P2Y13 e un agente aggregante piastrinico. Inoltre, gli studi dimostrano che il sale trisodico di 2-metiltio-ADP funziona meglio come inibitore della ciclasi A (adenilato ciclasi) piastrinica umana che come aggregante piastrinico. Inoltre, il sale trisodico di 2-metiltio-ADP è più efficace dell'ADP nell'aggregazione piastrinica e nell'inibizione del cAMP. Studi alternativi mostrano che la preincubazione di cellule muscolari lisce vascolari umane con trombina amplifica gli effetti agonisti del sale trisodico di 2-metiltio-ADP. Quando si lega ai recettori P2Y12, il sale trisodico di 2-metiltio-ADP può aumentare l'induzione dell'espressione di interleuchina 6 e la mitogenesi cellulare. L'inibizione di questa via può essere effettuata mediante knockdown mediato da RNA interference e inibizione del recettore con l'antagonista selettivo R-138727 (sc-220298).


2-Methylthio-ADP trisodium salt (CAS 475193-31-8) Referenze

  1. Una retrospettiva dei sottotipi di recettori P2Y ricombinanti e della loro farmacologia.  |  Sak, K. and Webb, TE. 2002. Arch Biochem Biophys. 397: 131-6. PMID: 11747319
  2. P2Y(13): identificazione e caratterizzazione di un nuovo recettore ADP accoppiato a Galphai nell'uomo e nel topo.  |  Zhang, FL., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 301: 705-13. PMID: 11961076
  3. Modalità competitiva e sito di interazione di ticagrelor con il recettore piastrinico P2Y12 umano.  |  Hoffmann, K., et al. 2014. J Thromb Haemost. 12: 1898-905. PMID: 25186974
  4. La down-regulation della nucleolina è coinvolta nell'arresto del ciclo cellulare indotto da ADP nella fase S e nell'apoptosi cellulare nelle cellule endoteliali vascolari.  |  Wang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e110101. PMID: 25290311
  5. STIM1, STIM2 e Orai1 regolano l'ingresso di calcio gestito dal magazzino e l'attivazione purinergica della microglia.  |  Michaelis, M., et al. 2015. Glia. 63: 652-63. PMID: 25471906
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  9. L'attivazione del recettore P2Y1 del canale ionico TRPV4 potenzia la segnalazione purinergica nelle cellule gliali satelliti.  |  Rajasekhar, P., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 29051-62. PMID: 26475857
  10. I nucleotidi proteggono gli astrociti del cervello di ratto dalla tossicità del perossido di idrogeno e inducono una difesa antiossidante attraverso i recettori P2Y.  |  Förster, D. and Reiser, G. 2016. Neurochem Int. 94: 57-66. PMID: 26898403
  11. I recettori P2Y13 mediano l'inibizione presinaptica del rilascio di acetilcolina indotta dai nucleotidi di adenina nella giunzione neuromuscolare di topo.  |  Guarracino, JF., et al. 2016. Neuroscience. 326: 31-44. PMID: 27058149
  12. Inibizione della proliferazione delle cellule ZL55 da parte dell'ADP attraverso la via di segnalazione PKC-dipendente.  |  Muscella, A., et al. 2018. J Cell Physiol. 233: 2526-2536. PMID: 28777435
  13. Modelli distinti di segnalazione dell'antagonismo allosterico del recettore P2Y1.  |  Gao, ZG. and Jacobson, KA. 2017. Mol Pharmacol. 92: 613-626. PMID: 28864555
  14. 2-metiltioadenosina[beta-32P]difosfato. Agonista e radioligando per il recettore che inibisce l'accumulo di AMP ciclico nelle piastrine intatte.  |  Macfarlane, DE., et al. 1983. J Clin Invest. 71: 420-8. PMID: 6298277
  15. Inibizione competitiva da parte dell'adenosina 5'-trifosfato delle azioni sulle piastrine umane di 2-cloroadenosina 5'-difosfato, 2-azidoadenosina 5'-difosfato e 2-metiltioadenosina 5'-difosfato.  |  Cusack, NJ. and Hourani, SM. 1982. Br J Pharmacol. 77: 329-33. PMID: 7139191

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2-Methylthio-ADP trisodium salt, 10 mg

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10 mg
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