Orai2 Inibitori
I comuni inibitori di Orai2 includono, ma non solo, 2-APB CAS 524-95-8, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, lantanio CAS 7439-91-0, gadolinio CAS 7440-54-2 e ML-9 CAS 105637-50-1.
La classe chimica degli inibitori di Orai2 comprende una serie di composti che modulano l'attività della proteina Orai2, un componente del complesso di canali del calcio attivato dal rilascio di calcio (CRAC), che svolge un ruolo cruciale nella segnalazione del calcio in varie cellule. Questi inibitori agiscono su diversi aspetti della via di segnalazione del calcio e del funzionamento di Orai2. Il primo paragrafo evidenzia i meccanismi attraverso i quali questi inibitori influenzano l'attività di Orai2. Composti come il 2-aminoetossibifenile borato (2-APB) e l'SKF-96365 funzionano interferendo con l'ingresso del calcio in un sistema di memoria, una via cruciale che coinvolge Orai2. Questi inibitori alterano le proprietà di gating dei canali del calcio o inibiscono completamente la via, con conseguente riduzione dell'afflusso di calcio attraverso Orai2. Allo stesso modo, ioni come La3+ e Gd3+ agiscono inibendo in modo competitivo gli ioni calcio nei siti del canale, bloccando direttamente il poro del canale Orai2 e quindi inibendo l'afflusso di calcio.
Il secondo paragrafo approfondisce il modo in cui altri inibitori di questa classe agiscono indirettamente su Orai2. Inibitori come ML-9 e U-73122 hanno come bersaglio rispettivamente le chinasi a monte e la fosfolipasi C (PLC), coinvolte nell'attivazione e nella regolazione di Orai2. Modulando queste molecole a monte, questi inibitori possono diminuire l'attivazione e la funzione dei canali Orai2. Inoltre, composti come YM-58483 (BTP2), Synta66 ed Econazolo hanno come bersaglio selettivo le vie di ingresso del calcio store-operated e interagiscono con i componenti della membrana per modulare l'attività dei canali Orai2. Inoltre, i bloccanti dei canali del calcio come la nitrendipina, il verapamil e la nifedipina, sebbene siano noti principalmente per i loro effetti sul tessuto cardiaco, possono influenzare Orai2 alterando l'afflusso di calcio in vari tipi di cellule.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Interferisce con la funzione dei canali del calcio ad azione immagazzinata, compreso Orai2, alterando le loro proprietà di regolazione. Il 2-APB può modulare l'afflusso di calcio attraverso questi canali, inibendo così l'attività di Orai2. | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
Agisce come inibitore dell'ingresso del calcio in circolo, che è una via chiave che coinvolge Orai2. Inibendo questa via, SKF-96365 può ridurre l'afflusso di calcio mediato da Orai2. | ||||||
Gadolinium | 7440-54-2 | sc-250038 | 10 g | $87.00 | ||
Blocca i canali del calcio legandosi a siti specifici, inibendo l'afflusso di ioni calcio attraverso canali come Orai2. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
Inibisce l'attività della chinasi che potrebbe modulare la funzione di Orai2 influenzando il suo stato di fosforilazione e quindi l'afflusso di calcio. | ||||||
CRAC Channel Inhibitor, BTP2 | 223499-30-7 | sc-221441 | 5 mg | $185.00 | 9 | |
Ha come bersaglio specifico le vie d'ingresso del calcio azionato dal magazzino, che comprendono i canali Orai2, riducendo l'afflusso di calcio mediato da questi canali. | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
Influisce indirettamente sulla funzione dei canali del calcio interagendo con i componenti della membrana. Questa interazione può modulare l'attività dei canali Orai2. | ||||||
Nitrendipine | 39562-70-4 | sc-201466 sc-201466A sc-201466B | 50 mg 100 mg 500 mg | $107.00 $157.00 $449.00 | 6 | |
Pur essendo principalmente un bloccante dei canali del calcio nel tessuto cardiaco, può influire anche su altri canali del calcio come Orai2, alterando l'afflusso di calcio. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Noto per bloccare i canali del calcio voltaggio-gati, ha anche il potenziale di modulare altri canali del calcio, tra cui Orai2, influenzando la segnalazione del calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Principalmente un bloccante dei canali del calcio di tipo L, il suo meccanismo può estendersi ad altri canali del calcio come Orai2, influenzando l'afflusso di calcio. | ||||||