OR8G5 Attivatori

Gli attivatori OR8G5 più comuni includono, a titolo esemplificativo, forskolina CAS 66575-29-9, isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 e istamina, base libera CAS 51-45-6.

L'OR8G5 comprende una serie di composti che influenzano le vie di segnalazione che portano alla sua attivazione. La forskolina è uno stimolatore diretto dell'adenilil ciclasi, che catalizza la conversione di ATP in cAMP. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che fosforila OR8G5, determinandone l'attivazione. Analogamente, l'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, si lega ai recettori beta-adrenergici e aumenta l'attività dell'adenililciclasi, incrementando la produzione di cAMP. Il cAMP, a sua volta, attiva la PKA, che fosforila e attiva OR8G5. L'IBMX agisce in modo leggermente diverso: è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi responsabili della degradazione del cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX aumenta indirettamente i livelli di cAMP, facilitando così l'attivazione della PKA e la successiva fosforilazione di OR8G5.

Sia la PGE2 che l'istamina attivano recettori accoppiati a proteine G che segnalano attraverso l'adenilil ciclasi l'aumento dei livelli intracellulari di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla fosforilazione di OR8G5. Anche la dopamina e l'epinefrina promuovono l'attivazione di OR8G5 attraverso la loro interazione con specifici recettori accoppiati a proteine G che stimolano la produzione di cAMP. Il glucagone, legandosi al proprio recettore, avvia una cascata di segnalazione che porta a un aumento del cAMP e alla fosforilazione di OR8G5 mediata dalla PKA. L'anisomicina attiva le protein chinasi attivate dallo stress, che possono anch'esse portare alla fosforilazione di OR8G5. Il Rolipram, inibendo la fosfodiesterasi 4, aumenta i livelli di cAMP, consentendo alla PKA di fosforilare e attivare OR8G5. Infine, il salbutamolo e la terbutalina, agonisti selettivi dei recettori beta2-adrenergici, aumentano il cAMP intracellulare, attivando così la PKA. La PKA attiva può quindi fosforilare e attivare OR8G5, completando il processo di trasduzione del segnale avviato da questi attivatori chimici.