OR5AR1 Attivatori
I comuni attivatori di OR5AR1 includono, ma non solo, il cloridrato di isoproterenolo CAS 51-30-9, la forskolina CAS 66575-29-9, l'istamina, base libera CAS 51-45-6, la PGE2 CAS 363-24-6 e l'adenosina CAS 58-61-7.
OR5AR1 può avviare una cascata di eventi di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione della proteina. L'isoproterenolo agisce come agonista beta-adrenergico, stimolando i recettori beta-adrenergici che portano all'attivazione dell'adenililciclasi e a un conseguente aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP facilita l'interazione tra OR5AR1 e le proteine G, promuovendo il suo stato di attivazione. Analogamente, la forskolina, stimolando direttamente l'adenilil ciclasi, aumenta il cAMP intracellulare, che poi attiva la protein chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare e potenziare l'attivazione di OR5AR1. L'istamina, attraverso la sua azione sui recettori dell'istamina, può aumentare i livelli di calcio intracellulare, che può sensibilizzare OR5AR1 ai suoi ligandi. La prostaglandina E2 (PGE2) agisce attivando i suoi GPCR, determinando un aumento dei livelli di cAMP in prossimità di OR5AR1, abbassando così la soglia di attivazione della proteina.
L'adenosina influisce sull'attivazione dell'OR5AR1 impegnandosi con i suoi recettori per modulare i livelli di cAMP; i recettori A2A e A2B aumentano specificamente il cAMP, che può promuovere l'attivazione dell'OR5AR1. Anche la dopamina e i suoi recettori D1-like aumentano i livelli di cAMP, che a loro volta possono potenziare l'attività di OR5AR1. L'epinefrina e la noradrenalina, attraverso le loro interazioni con i recettori adrenergici, stimolano la produzione di cAMP, facilitando indirettamente l'attivazione di OR5AR1 attraverso l'aumento dell'accoppiamento con la proteina G. La tossina del colera perpetua l'attivazione della subunità Gs alfa, portando a un continuo aumento dei livelli di cAMP, che può mantenere OR5AR1 in uno stato attivo. L'IBMX contribuisce a questo processo inibendo le fosfodiesterasi, impedendo così la degradazione del cAMP e sostenendo l'attivazione di OR5AR1. Infine, sebbene il glucagone agisca principalmente sulle vie metaboliche, il suo legame con i GPCR negli epatociti che aumenta il cAMP potrebbe attivare anche OR5AR1. La pilocarpina, nonostante la sua azione primaria sui recettori muscarinici dell'acetilcolina, può modulare i livelli di calcio intracellulare, il che potrebbe influenzare lo stato di attivazione di OR5AR1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista catecolaminico e beta-adrenergico sintetico che attiva i recettori beta-adrenergici, il che può portare all'attivazione della via dell'adenilato ciclasi. Poiché OR5AR1 è un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), l'aumento di AMP ciclico (cAMP) da questa via può portare all'attivazione di OR5AR1 promuovendo la sua interazione con le proteine G appropriate. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP nelle cellule. Il cAMP elevato può attivare la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare e attivare le proteine GPCR, tra cui OR5AR1, aumentando così la loro reattività ai ligandi. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina è un'ammina biogena che, attraverso la sua azione sui recettori dell'istamina (che sono anch'essi GPCR), può stimolare un percorso che porta a un aumento dei livelli di calcio intracellulare. Questo può sensibilizzare altri GPCR, tra cui OR5AR1, ai loro ligandi promuovendo una conformazione più attiva del recettore. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) attiva un proprio gruppo di GPCR (recettori EP), che può portare a un aumento dei livelli di cAMP intracellulare. Questa segnalazione può innescare l'attivazione di altri GPCR nelle vicinanze, tra cui OR5AR1, riducendo la soglia di attivazione dei rispettivi ligandi. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina agisce sui suoi recettori (A1, A2A, A2B e A3), che sono recettori accoppiati a proteine G che possono aumentare o diminuire i livelli di cAMP a seconda del sottotipo. La stimolazione dei recettori A2A e A2B può portare a un aumento del cAMP e all'attivazione della PKA, che può contribuire all'attivazione dell'OR5AR1 promuovendo l'accoppiamento con le proteine G. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina, attraverso i suoi recettori D1-like (D1 e D5), aumenta i livelli di cAMP nella cellula. L'aumento di cAMP può potenziare l'attività di OR5AR1, facilitando la sua interazione con le proteine G e promuovendo lo stato attivo del recettore. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori beta-adrenergici, determinando un aumento della produzione di cAMP. Questo può attivare indirettamente OR5AR1 aumentando la probabilità di accoppiamento delle proteine G con il recettore, che è necessario per la sua attivazione. | ||||||
L-Noradrenaline | 51-41-2 | sc-357366 sc-357366A | 1 g 5 g | $320.00 $475.00 | 3 | |
La noradrenalina, simile all'epinefrina, si lega ai recettori adrenergici e può aumentare i livelli di cAMP nelle cellule. Questo può portare indirettamente all'attivazione di OR5AR1, promuovendo la sua associazione con le proteine G e la successiva segnalazione. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX sostiene indirettamente lo stato di attivazione dei percorsi cAMP-dipendenti, portando potenzialmente all'attivazione di OR5AR1. | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
La pilocarpina è un agonista del recettore muscarinico dell'acetilcolina. Attivando i recettori muscarinici, può causare un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può influenzare la funzione e l'attivazione dei GPCR vicini, potenzialmente incluso OR5AR1. | ||||||