Gli attivatori chimici dell'Olr434 si impegnano in una serie di interazioni che portano all'attivazione della proteina attraverso una via di segnalazione comune che coinvolge la molecola AMP ciclica (cAMP) e la proteina chinasi A (PKA). L'epinefrina, l'isoproterenolo e la terbutalina sono tutte catecolamine o analoghi delle catecolamine che si legano ai recettori beta-adrenergici. Al momento del legame, questi recettori, che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR), attivano l'adenilil ciclasi, un enzima che catalizza la conversione di ATP in cAMP. L'aumento dei livelli di cAMP, a sua volta, porta all'attivazione della PKA. Una volta attivata, la PKA può fosforilare vari substrati, tra cui Olr434, attivando così la proteina. Analogamente, anche la prostaglandina E2 (PGE2) e il glucagone si legano ai rispettivi GPCR, stimolando l'adenililciclasi e portando alla stessa cascata di eventi che culmina nell'attivazione di Olr434.
La forskolina bypassa la stimolazione mediata dai recettori e attiva direttamente l'adenililciclasi, portando a un aumento del cAMP e alla successiva attivazione della PKA, che fosforila e attiva l'Olr434. Altri composti, come IBMX, caffeina, zaprinast e vardenafil, ottengono i loro effetti inibendo le fosfodiesterasi, gli enzimi responsabili della degradazione del cAMP. L'inibizione della degradazione del cAMP determina un accumulo della molecola all'interno della cellula, che sostiene l'attivazione della PKA e la fosforilazione di Olr434. L'istamina e l'adenosina, invece, si legano rispettivamente ai loro recettori H2 e A2, entrambi accoppiati a proteine Gs che stimolano l'adenilil ciclasi, determinando nuovamente un aumento del cAMP, l'attivazione della PKA e la fosforilazione di Olr434. Queste varie sostanze chimiche, nonostante i loro diversi bersagli e meccanismi d'azione, convergono tutte su un percorso condiviso che porta all'aumento dei livelli di cAMP e all'attivazione della PKA, con conseguente attivazione di Olr434.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina si lega ai recettori beta-adrenergici che sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR). L'attivazione di questi GPCR può portare all'attivazione a valle dell'adenilil ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP può attivare la PKA, che può fosforilare e quindi attivare Olr434, supponendo che Olr434 sia una proteina regolata dalla fosforilazione attraverso la PKA. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, una catecolamina sintetica e agonista beta-adrenergico, si lega e attiva i recettori beta-adrenergici, innescando una cascata di segnalazione cAMP-PKA simile a quella dell'epinefrina. Questa attivazione può portare alla fosforilazione e all'attivazione di Olr434. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che normalmente scompongono il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, IBMX aumenta indirettamente l'attività della PKA, che può fosforilare e attivare Olr434. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) si lega ai suoi recettori EP accoppiati a proteine G, che possono attivare l'adenililciclasi e aumentare i livelli di cAMP, portando all'attivazione della PKA e alla fosforilazione e attivazione a valle di Olr434. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può legarsi ai recettori H2 dell'istamina accoppiati a proteine G, che attivano l'adenililciclasi, aumentano i livelli di cAMP e quindi attivano la PKA. La PKA può quindi fosforilare e attivare Olr434. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina è un inibitore competitivo delle fosfodiesterasi che degradano il cAMP. Mantenendo livelli più elevati di cAMP, la caffeina aumenta indirettamente l'attività della PKA, che potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di Olr434. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
L'adenosina interagisce con i recettori A2 dell'adenosina, che sono accoppiati a proteine Gs che attivano l'adenililciclasi, aumentando il cAMP e attivando la PKA. La PKA può fosforilare e attivare Olr434. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina è un agonista beta2-adrenergico che attiva l'adenililciclasi attraverso il recettore beta2-adrenergico, aumentando il cAMP e attivando la PKA, che può fosforilare e attivare Olr434. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast inibisce la fosfodiesterasi 5, determinando un aumento dei livelli di cAMP, che può potenziare l'attività della PKA. La PKA, a sua volta, può fosforilare e attivare Olr434. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Il vardenafil, un inibitore della fosfodiesterasi 5, impedisce la scomposizione del cGMP, che può avere un effetto secondario sui livelli di cAMP. Questo può portare ad un aumento dell'attività della PKA, potenzialmente fosforilando e attivando Olr434. | ||||||