Olr157 Attivatori

I comuni attivatori dell'Olr157 includono, ma non solo, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Forskolina CAS 66575-29-9, Dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e Ionomicina CAS 56092-82-1.

Gli attivatori chimici di Olr157 comprendono una serie di composti che avviano cascate di segnalazione intracellulare che portano all'attivazione di questa proteina. Lo ionoforo del calcio A23187 e la ionomicina, ad esempio, aumentano direttamente i livelli di calcio intracellulare, che a loro volta possono attivare le protein chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi sono in grado di fosforilare Olr157, determinandone l'attivazione. Analogamente, la tapsigargina, inibendo la pompa SERCA, determina un aumento del calcio citosolico, che può portare all'attivazione di Olr157 attraverso l'azione delle chinasi calcio-dipendenti. Un'altra modalità di attivazione prevede l'aumento dei livelli di cAMP all'interno della cellula. La forskolina e il dibutirril-cAMP (db-cAMP) aumentano entrambi le concentrazioni di cAMP, che a loro volta attivano la proteina chinasi A (PKA). La PKA è in grado di fosforilare Olr157, attivando così la proteina.

Oltre a questi, attivatori come il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) e l'1,2-diottanoil-sn-glicerolo (DiC8) mirano alla proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC da parte di questi composti può portare alla fosforilazione e alla successiva attivazione di Olr157. Inoltre, la Calicolina A e l'Acido Okadaico funzionano inibendo le fosfatasi proteiche, che in genere agiscono per de-fosforilare le proteine. L'inibizione di queste fosfatasi può determinare un aumento netto di Olr157 fosforilato, favorendone l'attivazione. Analogamente, l'anisomicina attiva la via MAPK/ERK, che può portare alla fosforilazione e all'attivazione di Olr157. Infine, la bisindolilmaleimide I, sebbene comunemente nota come inibitore della PKC, può attivare chinasi alternative in grado di fosforilare Olr157. Anche H-89, un inibitore della PKA, può contribuire indirettamente all'attivazione di Olr157 attraverso l'attivazione compensatoria di chinasi alternative.